Гбл что это такое
Гбл что это такое
 | Список значений слова или словосочетания со ссылками на соответствующие статьи. Если вы попали сюда из другой статьи Википедии, пожалуйста, вернитесь и уточните ссылку так, чтобы она указывала на статью. |
Смотреть что такое «ГБЛ» в других словарях:
ГБЛ — горелка газовая блочная в маркировке Пример использования ГБЛ 0,7 ГБЛ Государственная ордена Ленина библиотека СССР имени В. И. Ленина библ., СССР ГБЛ гамма бутиролактон; γ бутиролактон … Словарь сокращений и аббревиатур
ГБЛ — Государственная библиотека СССР имени В. И. Ленина … Словарь сокращений русского языка
Список евангелий-апракосов — Список евангелий апракосов, то есть евангелий, записанных в порядке проведения чтений на богослужениях (литургиях), является в некотором роде аналогом списка лекционарных рукописей Нового Завета. В отличие от Лекционариев термин «апракос»… … Википедия
Евфимий Турков — (в миру Елеазар Иванович) (ум. 1587 г.) – игумен Волоколамского монастыря, писатель, книгописец, один из наиболее активных организаторов и составителей документации письменных материалов Волоколамского монастыря второй половины XVI в. Сохранились … Словарь книжников и книжности Древней Руси
Библиотека СССР имени В. И. Ленина — Государственная ордена Ленина библиотека СССР имени В. И. Ленина (ГБЛ), в Москве, национальная библиотека СССР, крупнейшая библиотека Европы и одна из величайших библиотек мира; научно исследовательское учреждение в области… … Большая советская энциклопедия
Евангелие Никодима — – одно из апокрифических евангелий. Название условное – в древнерусских рукописях произведение озаглавлено иначе. Не обозначенное ни в одном из индексов отреченных книг, оно сохранилось в большом количестве славянских списков (А. де Сантос Отеро… … Словарь книжников и книжности Древней Руси
Пчела — – переводной сборник изречений и кратких исторических анекдотов, распространенный в древнерусской книжности. Изучение древнерусской П. с точки зрения ее состава, композиции и особенностей перевода может быть продуктивным лишь при сопоставлении ее … Словарь книжников и книжности Древней Руси
Иван Федоров \(Москвитин\) — (ок. 1510 г. – 5 XII 1583 г.) – первопечатник русский и украинский, выдающийся просветитель и педагог. Документы о его жизни и деятельности хранятся в ЦГИА УССР в Киеве, ЦГИА УССР во Львове, Архиве земли Саксония (ГДР), Гос. архиве Люблинского… … Словарь книжников и книжности Древней Руси
Повесть о Меркурии Смоленском — (в рукописях: «Главизна изъявляется от чудес дивнейшеи заступницы нашеи и великую ее милость святую и бывшую и бывающую тогда и ныне на граде нашем неисчетно от госпожи владычицы нашей богородицы и матере Христа; бога нашего. И память сказуется… … Словарь книжников и книжности Древней Руси
Списки отреченных книг — – заимствованные из Византии перечни (=библиографии) тех сочинений, читать которые по разным причинам запрещалось ортодоксальной церковью. Процесс складывания С. неотделим от истории христианской книжности, от канонизации религиозных книг. В… … Словарь книжников и книжности Древней Руси
Гамма-гидроксимасляная кислота и ее обнаружение в биологических объектах
Гамма-гидроксимасляная кислота и ее обнаружение в биологических объектах / Краснова Р.Р., Николаева Э.Г., Крупина Н.А., Тупицына Г.В. // Мат. VI Всеросс. съезда судебных медиков. — М.-Тюмень, 2005.
библиографическое описание:
Гамма-гидроксимасляная кислота и ее обнаружение в биологических объектах / Краснова Р.Р., Николаева Э.Г., Крупина Н.А., Тупицына Г.В. // Мат. VI Всеросс. съезда судебных медиков. — М.-Тюмень, 2005.
код для вставки на форум:
В последние годы наркоманы стали очень изобретательны, они находят все новые пути к достижению желаемого эффекта. С одной стороны, синтезируют новые вещества, так называемые “designer drugs”, с другой стороны, используют легальные лекарственные средства, не относящиеся к запрещенным наркотикам.
Так возник гамма-гидроксибутират натрия или натриевая соль g- оксимасляной кислоты, sodium oxybate или оксибутират натрия, (GHB)
Это лекарственный препарат, рекомендованный в начале 60-х годов в качестве средства, действующего на ЦНС благодаря ноотропной активности. Эффект зависит как от количества принятого оксибутирата натрия, так и от комбинации с другими препаратами (начиная от эйфории и кончая глубоким сном и комой). GHB в больших дозах оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, вызывает сон и состояние наркоза, усиливает действие анальгезирующих и наркотических средств. Применяют GНB также для лечения больных с невротическим и депрессивным состояниями, для лечения алкогольной зависимости и нарколепсии (для улучшения сна) и для снижения веса тела. Препарат обычно хорошо переносится больными, однако, при быстром внутривенном введении и при приеме внутрь при передозировке возможны двигательное возбуждение, судороги, рвота и остановка дыхания. Действует GНB в относительно больших дозах. GHB особенно привлекателен из-за легкой доступности.
В последние годы GHB и его прекурсор гамма-бутиролактон (GBL) все чаще используются в качестве эйфорического и снимающего торможение средства в ночных клубах и на вечеринках.
Ниже даны их “уличные“ (кустарные) названия:
GHB называют ”Liguid X”, ”Liguid E”, ”Liguid Ecstasy”,“easy lay”, “solt water”. “the scoop”(9).
Описаны случаи физической зависимости от GHB с симптомами, свойственными для абстиненции. Пристрастие к GHB отмечено в двух группах лиц:
Первая группа представлена культуристами (body-builders), которые используют эти вещества, как альтернативу стероидным гормонам, для наращивания мышечной массы. При этом GHB может входить в пищевые добавки.
Другая группа использует GHB из-за его влияния на ЦНС. Наркоманы чаще всего принимают GHB внутрь в виде порошка (полная чайная ложка), или водного раствора GHB. эквивалентное 2,5 г, или 35 мг/кг для 70 кг человека. (8)
GНB и его аналоги (гамма-бутиролактон (GBL), 1,4-бутандиол (1,4-BD) неоднократно использовались, как средство для совершения сексуального насилия, ослабляющее сопротивление жертвы и усиливающее либидо. Это следует иметь в виду при анализе проб от жертв сексуального насилия. Из всех препаратов, используемых для совершения этого преступления, эти вещества труднее анализировать и интерпретировать результат из-за скорости, с которой они выводятся из организма. В этих случаях, как правило, жертвы обращаются слишком поздно, когда препарат уже вывелся из организма. Кроме того, GHB может вызвать амнезию у жертвы принявшей GHB. Многие жертвы добровольно принимают эти препараты из-за эйфорического эффекта, который они проявляют в малых дозах.
GHB почти безвкусен в чистом виде, но имеет “соленый” или “мыльный” вкус, когда он не достаточно очищен, поэтому он может быть незаметно добавлен в относительно большом количестве в алкогольные напитки или подмешан с другими препаратами. В связи с этим необходимо обращать внимание на вещественные доказательства с места происшествия (стаканы, бутылки или другие контейнеры).
Фармакокинетика
GHB быстро адсорбируется и быстро выводится (максимальная концентрация в плазме достигается через 20-45 мин. после приема 25 мг/кг.
При приеме терапевтических доз GHB незначительно связывается с белками плазмы. Только около 1% от введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде. GBL не содержится ни в плазме, ни в моче, предполагается, что in vivo образование лактона не происходит. Поскольку дозировка GHB составляет обычно один и более грамм, количество присутствующего в моче GHB значительно. GBL и 1,4-BD быстро метаболизируются после приема внутрь в GHB. Поэтому фармакологический эффект после приема этих веществ аналогичен GHB. GHB имеет очень короткий период полужизни, который составляет менее 1 часа, поэтому наркоман должен для поддержания состояния принимать новую порцию каждый час. Максимальная концентрация в моче приблизительно 1,1 мг/мл наблюдалась через 4 часа после приема 100 мг/кг дозы внутрь, но уже через 12 часов в моче GHB не определялся.
GHB, его прекурсоры, их свойства,
Ниже изложены сведения о GHB и химических веществах, которые превращаются в GHB после приема внутрь (GBL и 1,4-BD), т. е. о его прекурсорах (рис.1).
Наиболее привлекательной чертой GHB как для наркоманов, так и для продавцов является простота его получения из достаточно обычных ингредиентов, это GBL и едкий натр. При простом смешении этих веществ получается GHB. Кустарные пробы чаще всего являются 50/50 смесью.
Методы анализа
1. GHB не поглощает УФ-свет от 220 до 340 нм и не реагирует со стандартными хромогенными реагентами, поэтому многие не открывают это средство.
а)
в)
с)
Рис.1. Структурные формулы оксибутирата натрия (а), гамма-бутиролактона (в) и 1.4-бутандиола (с).
2. Описаны 2 реакции окрашивания на GHB. Порошок растворяют в метаноле или этаноле и добавляют:
3. Чаще всего используют метод газо-жидкостной хроматографии с пламенно-ионизационным детектором или масс-спектрометрией. Это либо экстракция GHB и идентификация на ГХ-МС в виде силильного производного, либо кислый гидролиз GHB в GBL, экстракция и ГХ-МС идентификация (2).
По программам ГХ/МС анализа, чаще используемых для скрининга неизвестных веществ, температура и условия введения пробы не подходят для анализа GHB и его лактона. В этих условиях GHB термически превращается в лактон, который элюируется во время “solvent delay”, т.е. в области растворителя. При этом бутиролактон хроматографируется широким округлым пиком, особенно при высоких концентрациях. Этот эффект может быть сведен до минимума подбором колонки соответствующей полярности.
В противоположность этому детектирование ди-ТМС производного GHB позволяет использовать стандартный температурный режим по программе для скрининга лекарственных веществ, и дает лучшие хроматогафические пики.
4. Кислое превращение GHB в бутиролактон
Большинство методов анализа включают добавление кислоты к пробе для превращения GHB в лактон, который лучше поддается ГХ/МС анализу, с последующей экстракцией при рН менее 4.
Методика. К 0,5 мл мочи медленно добавляют 10 капель (около 0,5 мл) конц. серной кислоты, дают остыть, затем добавляют 10 капель 1,2 М раствора КОН. После подщелачивания добавляют внутренний стандарт. Затем добавляют 1 мл хлороформа, встряхивают 10-15 сек, центрифугируют при 2800 оборотах в течение 5 мин. Отделяют и сохраняют хлороформный слой, реэкстрагируют водный слой 1 мл хлороформа. Объединяют хлороформные слои и выпаривают органический растворитель. Остаток растворяют в 40 мкл метанола. Вводят 2 мкл в ГХ или ГХ/MC.
Условия ГХ/МС анализа:
Начальная температура термостата колонок 35°C, затем повышение до 125 °C со скоростью 10 °C в минуту Температура инжектора 200°C.
Температура детектора 280°C. Режим Splitless/split.
При положительной пробе на бутиролактон, необходимо проведение исследования на наличие GHB, подтверждение которого исключает возможность употребления бутиролактона.
5. Образование ди-ТМС производного GHB.
Методика. 4,5 мл мочи экстрагируют в TOXI TUBE B.
Жидкую пробу испаряют в токе азота при небольшой температуре и дериватизируют с BSTFA c 1% TMСS или с MSTFA c образованием ди-TMS производного для газо-хроматографического или хромато-масс-спектрометрического анализа.
Условия ГХ анализа:
Температура инжектора и детектора 280°C. Температура термостата колонки в режиме программирования: начальная температура 50°C, затем повышение до 260°C со скоростью 10 °C в минуту, изотерма 2 мин. Режим ввода пробы со сбросом, Split 20:1.
Этот метод позволяет повысить чувствительность обнаружения в режиме SIM по ионам 147, 117 и 233.
Условия ГХ анализа:
Время удерживания для GBL и EG соответственно составило 2.3 и 1.5 мин. Чувствительность метода составила 25 мг/л.
7. Предложен метод для анализа GHB в трупной крови, заключающийся в экстракции GHB этилацетатом из крови, насыщенной хлоридом аммония (4). После встряхивания в течение 5 мин. и центрифугирования органический слой упарили и остаток дериватизировали BSTFA с 1% TMСS в течение 20 мин при 70 °C и вводили в ГХМС в режиме SIM (4). В крови умершего в крови.обнаружено 249 мг GHB в комбинации с диазепамом (0,2 мг/л) и кодеином (1,7 мг/л).
8. Описан ГХ-метод исследования с пламенно-ионизационным детектором для обнаружении бутиролактона при концентрации 100-2100 мкг/мкл после гидролиза GHB. Следует отметить, что бутиролактон, являющийся очень сильным растворителем, портит колонку.
Обнаружение только бутиролактона не доказывает приема GHB. Единственным доказательством является идентификация в пробе GHB.
Интерпретация результатов
В литературе описано влияние условий хранения трупного материала на содержание эндогенного GHB. Большинство опубликованных данных указывают на эндогенный уровень GHB в крови в среднем 8,7 мкг/мл и в моче в концентрации до 10 мкг/мл (9). Данные, полученные при исследовании проб от 40 аутопсий, не связанных с приемом GHB указывают на пороговую концентрацию 10 мг/л для мочи и 4 мг/л для крови. Ниже этих величин обнаруженный GHB имеет эндогенную природу (6).
GHB был обнаружен в более высокой концентрации в крови по сравнению с мочой и внутриглазной жидкостью. Однако, при отсутствии крови и мочи можно использовать внутриглазную жидкость.
Опубликован ряд работ с указанием уровня GHB в биологических пробах при приеме этого препарата. Так, у водителя, обнаруженного спящим в машине, концентрация GHB через 2 часа после приема препарата составила 1975 мкг/мл (11). Couper с соавт. (8) описал 5 случаев интоксикации GHB с концентрацией в крови от 3.2 до 221 мкг/мл.
похожие статьи
Обнаружение 25B-NBOMe — производного фенилэтиламина в биологическом материале / Барсегян С.С., Кирюшин А.Н., Ерощенко Н.Н., Туаева Н.О., Носырев А.Е., Кирилюк А.А. // Судебно-медицинская экспертиза. — М., 2019. — №2. — С. 34-39.
Гамма-бутиролактон (ГБЛ)
ПРЕДИСЛОВИЕ
Оксибутират натрия относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло ни много ни мало сорок лет. Уже пять лет, как умер его крестный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.
Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегда отличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком в ряду препаратов для наркоза.
Когда-то, в середине 80-х, пытаясь поглубже разобраться в фармакологии этого препарата, я перебрал около сотни номеров американского журнала Anesthesiology и нашел лишь одну маловыразительную статейку о применении оксибутирата, кажется, при зондировании сердца у детей. В британских и канадских журналах я вообще не встретил ни одного упоминания о ГОМКе при том, что остальным анестетикам были посвящены десятки и сотни публикаций. В толстенном справочнике «Drugs in Anesthetic Practice», составленном известным американским анестезиологом Викерсом, мне встретилась одна-единственная сдавленная характеристика оксибутирата: «К сожалению, этот отличный препарат недоступен для американских анестезиологов». Причину такого глухого информационного вакуума я понять не мог. Было совершенно ясно, что дело темное, но выяснить детали в то время не представлялось возможным. Во всяком случае, описание ГОМК в справочнике Машковского напоминало положительную характеристику на кандидата в члены КПСС и не содержало никаких намеков на причину почти тотального международного бойкота.
Лишь недавно совершенно случайно я натолкнулся на один интересный факт: в 1990 году американская ассоциация по пищевым продуктам и медикаментам (FDA) официально запретила продажу этого вещества в США, а в 2000 году ужесточила этот запрет. Продажу в аптечной сети? Отнюдь. Его там никогда и не было. В кафе, забегаловках и киосках. И я попытался решить старую загадку ресурсами всемирной паутины.
Если Вы предпримете контекстный поиск и Интернете (ключевые слова «Laborit H.» или «GHB»), не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы на стыке философии, биохимии и физиологии). 99% упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) Вы найдете на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.
Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обо всех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения к специальности. К сожалению, отечественные фармакологические справочники, стыдливо умалчивающие о «темных» сторонах ГОМКа, ничем не отличаются от пугливых мамаш, вынуждающих свои взрослеющие чада получать интересные сведения в подворотнях.
Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтах Интернета (токсикология, нормативные акты и пр.), несколько слов об истории и основных свойствах этого вещества.
Однако, вернемся к основной теме.
В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии (т.н. «лечебные наркозы» и адаптация пациента к респиратору).
Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бъющей все рекорды по масштабам применения ГОМКа в медицине, он так и остался исключительно «препаратом для наркоза»; на родине, во Франции, оксибутират используется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяется в целях, весьма далеких от медицинских, не являясь при этом особо ненавидимым или преследуемым властями.
Hиже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источников из Интернета. Он основан на документах Лондонской токсикологической группы, материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из других статей, заслуживающих доверия.
Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [Gallimberti, 1989]. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.
Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика синтеза была опубликована в 1929 г. Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А.Лабори не занялся изучением его биологической роли.
Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.
В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.
HАУЧHЫЕ СООБЩЕHИЯ О GHB
В 1991 г. двое ученых из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, Chin and Kreutzer предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приема приятное чувство «кайфа». Hекоторые из них продолжали принимать препарат потому что «с ним чувствовали себя хорошо», что было расценено авторами как потенциальная угроза общественному здоровью. Hесмотря на суровый язык документа, в нем не содержится сведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формировании физиологической зависимости.
Отсутствие пристрастия к ГОМК в связи с эйфорией, которую вызывает этот препарат, нуждается в оценке. Возможно, оксибутират способен при длительном частом приеме формировать психологическое привыкание к нему, к счастью, преодолимое. Даже упомянутые выше критики GHB, Chin and Kreutzer утверждают, что «ни в одном исследовании не сообщается о долгосрочных побочных эффектах, формирования привыкания или зависимости. «.
Со времени его запрета в США в 1990 г. ГОМК продолжает производиться в подпольных условиях и широко распространен на черном рынке, где известен под названиями GHB, Liquid ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых из указанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.
Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности.Дело в том, что промышленный растворитель бутиролактон и каустическая сода, применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей. Эти вещества весьма токсичны и могут вызывать серьезное отравление. Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.
Определенное распространение на рынке получили также некоторые метаболические предшественники оксибутирата, например, BDO (1,4-butanediol), которые, попадая в организм, быстро превращаются в нем в ГОМК и поэтому вполне заменяют основной препарат.
В некоторых европейских странах ГОМК продается по рецептам.
ПОЧЕМУ ЖЕ ГОМК БЫЛ ЗАПРЕЩЕH?
Вероятно, в 1990 г., принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути дела лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешевой и эффективной альтернативы снотворным средствам. Видимо, не случайно FDA в то же самое время запретила продажу и L-триптофана, пищевой добавки, вызывающей безопасный и эффективный сон.
В ЧЕМ ЖЕ HАСТОЯЩАЯ ОПАСHОСТЬ?
Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приеме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, может полностью «выбить из колеи». В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приему.
ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМКа, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.
ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). В одном методологически корректном исследовании японскими специалистами было обнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шести здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут, соответственно, после внутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г. [Takahara, 1977]. Через 120 минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению с исходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофамин стимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМК тормозит выделение дофамина. Это позволяет предположить, что влияние ГОМК на уровень СТГ опосредуется через какие-то иные механизмы.
Уровень пролактина в сыворотке возрастает в 5 раз от исходного значения в среднем через 60 минут после приема препарата[Takahara, 1977]. В отличие от СТГ, этот эффект полностью опосредуется через торможение выделения дофамина, как и эффекты нейролептиков. Хотя пролактин в некоторых отношениях является антагонистом СТГ, 16-кратное возрастание уровня последнего преодолевает это противодействие.
ГОМК вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры [Vickers, 1969]. Во Франции и Италии он применяется в акушерстве. ГОМК способствует расширению шейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки, увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание у новорожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитии пуповиной.
ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.
ГОМК активизирует метаболический путь, известный как «пентозный шунт», который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути дает также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.
Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким,но глубоким. Артериальное давление может несколько понизиться или повыситься, или остаться на прежнем уровне. Возможно появление умеренной брадикардии.
ГОМК когда-то называли «почти идеальным снотворным». В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.
Hедостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, что препятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Это ограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК, возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных, ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде[Laborit, 1964].
Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкое головокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами не рекомендуется.
ГОМК относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этот препарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.
Сиптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия. ) эффективно блокируются оксибутиратом. Прием ГОМКа уменьшает тягу к алкоголю.
КАКИЕ ОЩУЩЕHИЯ ВЫЗЫВАЕТ ГОМК?
Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. Hа следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Hаоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не более полутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.
Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинских препаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя в последние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, что сексуальные эффекты ГОМК были давно и хорошо известны, является фраза из научной публикации доктора Лабори (1972 г.):
«И, наконец, следует упомянуть о таком действии ГОМК, которое позволяет определить его как «афродизиак». Это относится к его действию только на человека, в экспериментах же на животных нам его подтвердить не удалось. Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляют сомнений в этом его свойстве.»
Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Hекоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.
вот ещё ссылка,почитайте
теперь из личных ощущений:
Подробности передоза и метаболический путь:
С момента перевода GHB в класс I контролируемых веществ популярным источником наркотика стали химические прекурсоры GHB. Гаммабутиролактон (GBL) и 1,4-бутанедиол (1,4-BD) являются химическими прекурсорами GHB, обладающими сходным эффектом. GBL широко используется в химической промышленности, и его можно приобрести в фирмах, торгующих сырьем для химического производства, и в магазинах экологически чистого питания38. При приеме GBL быстро трансформируется в GHB при помощи эндогенных лактонных ферментов23. GBL быстрее усваивается и обладает более длительным действием, чем GHB39. В 1999 году FDA опубликовала предупреждение, информирующее общественность об опасности употребления GBL, и обратилась с просьбой к производителям препарата добровольно отозвать продукт с рынка40. В магазинах экологически чистого питания также можно приобрести и 1,4-BD, об опасности злоупотребления которого FDA также предупреждала общественность. Сразу после приема 1,4-BD трансформируется при посредстве алкогольдегидразы в гамма-гидроксибутиральдегид, который, в свою очередь, трансформируется в GHB посредством алкогольдегидразы23. Поскольку этанол обладает свойством предпочтительного соединения с алкогольдегидразы, при приеме 1,4-BD одновременно с этанолом может возникать длительный токсический эффект41.
Клинические эффекты употребления GHB обычно начинают проявляться спустя 15-30 минут. Эти эффекты усиливаются под воздействием одновременного приема алкоголя или других веществ, угнетающих нервную систему21,41. Зависимое от дозы угнетение центральной нервной системы является наиболее распространенным проявлением приема наркотика43,46. По мере увеличения дозы степень угнетения центральной нервной системы прогрессирует от амнезии и гипотонии к дремоте, головокружению и эйфории. GHB часто употребляется с целью нейтрализации стимулирующих свойств, которыми обладают многие другие клубные наркотики, такие как МДМА. В ряде случаев наблюдались тонические клонические судороги, а в исследованиях, проведенных на животных, были отмечены изменения в электроэнцефалограмме. Группа исследователей под руководством Гаррисона (Garrison) сообщает о серийном исследовании 78 пациентов, которые приняли GHB; у 9% из них наблюдались симптомы, подобные судорогам48. Однако в другом серийном исследовании, где принимали участие 88 человек, напоминающие судороги симптомы не наблюдались ни у одного49. Эти данные с трудом поддаются интерпретации, поскольку случайные мышечные сокращения, вызванные GHB, часто ошибочно регистрируются как судороги.
Еще одним распространенным эффектом употребления GHB является угнетение дыхательной деятельности. У большинства пациентов раскрытое состояние дыхательных путей сохраняется, однако некоторым может потребоваться интубация с механической вентиляцией49. Сердечно-сосудистые проявления употребления наркотика включают брадикардию и гипотензию. Брадикардия наблюдается по крайней мере у 36% потребителей и проходит при сохранении сознания. Желудочно-кишечные симптомы проявляются в рвоте и избыточном слюноотделении50. Рвота чаще всего наблюдается при одновременном употреблении GHB и этанола. Гипотермия (температура тела ниже 35?C) наблюдается у примерно 31% пациентов49.
Для нейтрализации отрицательных последствий употребления GHB не существует антидота51. Как правило, в большинстве случаев эффект наркотика «стирается» сам собой по прошествии определенного срока, в течение которого пациентам можно помочь обычным поддерживающим уходом. Большинство пациентов приходят в себя по истечении 7 часов после приема, без какой-либо потребности в интубации49,51, хотя в особо серьезных случаях интубация может оказаться необходимой. Поскольку GHB обладает снотворным эффектом и может вызывать временную потерю памяти, быстрая последовательная интубация (rapid-sequence) может быть достигнута при помощи использования некоторых паралитических средств43. Может также потребоваться интенсивное отсасывание, поскольку у пациентов может происходить выделение жидкости в полости рта. Врачи должны быть осведомлены о возможности одновременного употребления 1,4-BD и этанола, поскольку такие пациенты могут поступать с продленной или устойчивой токсичностью, которая требует более агрессивных стратегий нейтрализации.