зерамин что это такое
Зиромин (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
Состав
1 таблетка содержит:
активные вещества: азитромицина 500.0 мг (азитромицина дигидрата 525.0 мг),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, повидон (К30), крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, натрия крахмал гликолят.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е15), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, тальк очищенный.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «AZN500» на одной стороне и разделительной риской на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальный препарат системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.
Фармакологические свойства
Выведение. Выводится, в основном, с желчью в неизмененном виде.
Небольшие количества выводятся с мочой.
Фармакодинамика
Зиромин активен в отношении ряда:
— грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae, Str. pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus aureus Star. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.
— грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza, Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.
— анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.
— внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.
Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Зиромин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
— инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
— инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная или госпитальная пневмония
— инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы
— гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Неlicobacter pylori
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: 1000 мг/сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день.
При начальных стадиях болезни Лайма (боррелиоз): 1000 мг в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.
При хронической мигрирующей эритеме: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.
При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.
Побочные действия
— тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (боль/спазм), диарея
— обратимое повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидроге-назы), креатинина, билирубина; измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения терапии
— болезненность и воспаление в месте инъекции
— метеоризм, нарушения пищеварения, жидкий стул
— холестатическая желтуха, гепатит, включая повышение функциональных печеночных проб, в редких случаях некроз печени, печеночная недостаточность
— аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд
— гипотензия, ощущение сердцебиения, аритмии, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT, аритмии типа torsades de pointes
— звон в ушах, снижение слуха, глухота, вертиго, нарушения зрения
— анорексия, изменение цвета языка, панкреатит, псевдомембранозный колит, запор
— анафилаксия, включая ангионевротический отек, анафилактический шок
— грибковое поражение слизистой оболочки полости рта и половых органов
— парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок
— агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
— тяжелые нарушения функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении Варфарина и Зиромина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Особые указания
Соблюдать осторожность при назначении препарата больным с недостаточностью функции печени и почек. Беременность и лактация
При беременности препарат следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Зиромин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея. Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания
«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Лондон/Великобритания
(«WORLD MEDICINE LIMITED», London/Great Britain)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Зиромин : инструкция по применению
Состав
Активное вещество: азитромицин (в форме дигидрата) 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат двухосновный, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Состав оболочки «Опадри» белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Описание
продолговатые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Зиромин (азитромицин) является представителем подгруппы макролидных антибиотиков
— азалидов, обладает широким антибактериальным спектром действия. Связываясь с 50S- субъединицей рибосом, азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке без оказания влияния на синтез нуклеиновой кислоты.
Азитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях:
— грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae.
— грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordatella pertussis, Listeria monocytogenes.
— других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма,), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).
Азитромицин проявляет активность в отношении Toxoplasma gondii.
Активность азитромицина не уменьшается при наличии бета-лактамаза-продуцирующих бактерий.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии Enterococcus faecalis и большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus.
Фармакокинетика
Устойчив в кислой среде, липофилен.
Показания к применению
Зиромин рекомендуется для лечения следующих инфекций от легкой до умеренной форм проявления, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Острый фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes’, острый средний отит (воспаление полости среднего уха); ларингит, синусит, скарлатина.
— Инфекции нижних отделов дыхательных путей:
Обострение хронического бронхита, бактериальные и атипичные пневмонии.
— Инфекции кожи и мягких тканей:
Неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Как правило, при абсцессах необходим хирургический дренаж.
— Инфекции половых органов. Инфекции, передающиеся половым путем (ИППП): Негонококковый уретрит, вызванный Chlamydia trachomatis; мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi. Данным пациентам во время обследования необходимо провести серологические тесты на определение сифилиса и культур гонореи.
— Воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ):
Цервицит, эндометрит и сальпингоофорит, вызванные чувствительными штаммами Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis и Neisseria gonorrhoeae.
Противопоказания
— гиперчувствительность к макролидным антибиотикам, эритромицину и азитромицину
— тяжелые нарушения функций печени и почек
Беременность и период лактации
При беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
В случае необходимости применения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Зиромин можно принимать независимо от приема пищи. Тем не менее, лучшая переносимость наблюдается при приеме таблеток во время приема пищи.
Для взрослых и подростков старше 16 лет с массой тела выше 45 кг рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
— инфекции дыхательных путей: 500 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) ежедневно в течение 3 дней.
— инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) ежедневно в течение 3 дней.
— негонококковый уретрит или цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis: однократная доза 1000 мг азитромицина (2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой).
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические свойства азитромицина не отличаются от свойств, характерных для молодых людей. Нет необходимости корректировать дозу.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, метеоризм, рвота, мелена и холестатическая желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нефрит, кандидоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, фоточувствительность, ангионевротический отек. Общие реакции: усталость.
Изменение лабораторных показателей: возможно повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение фосфокиназы, калия; частотой менее чем 1 % наблюдались лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение билирубина, глюкозы, повышение уровня щелочной фосфатазы.
Передозировка
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Зиромином. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Магний- и алюминий-содержащие антациды уменьшают максимальные концентрации азитромицина в плазме, площадь под кривой не изменяется. Рекомендуется придерживаться интервала между приемом препарата и антацида не менее 2-х часов. Зиромин, как все макролиды, при одновременном приеме может усиливать действие следующих препаратов: теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина.
Следует придерживаться интервала между приемом препарата и циметидина не менее 2-х часов.
Особенности применения
Азитромицин нельзя применять пациентам с пневмонией от средней до тяжелой степени выраженности, которым нельзя проводить амбулаторное лечение, а также при наличии следующих факторов риска:
— инфекционное заболевание, приобретенное пациентом во время пребывания в стационаре;
— бактериемия или ее признаки;
— при необходимости госпитализации;
— пациентам пожилого возраста или слабым пациентам;
— пациентам с ослабленным иммунитетом или функциональной аспленией.
Во время лечения азитромицином сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, ангионевротическом отеке и анафилаксии.
Не смотря на то, что реакции могут возникнуть в ответ на симптоматическое лечение, при прекращении лечения возможны рецидивы. Эти реакции могут возникнуть в результате продолжительного нахождения азитромицина в организме.
При одновременном применении препарата с другими антибиотиками может развиться псевдомембранозный энтероколит, вызываемый Clostridium difficile. В данном случае необходимо прекратить применение азитромицина и начать соответствующее лечение электролитами, белковыми добавками и антибиотиками против Clostridium difficile. Лечение Зиромином (азитромицином) может привести к возникновению синдрома удлинения интервала QT/полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsades de pointes). По этой причине не следует назначать данный лекарственный препарат пациентам с диагнозом или подозрением на синдром удлинения интервала QT/полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Риск возникновения полиморфной желудочковой тахикардии у женщин выше, чем у мужчин.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИА ТР ИИ
Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей и подростков до 16 лет с массой тела менее 45 кг.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Зиромин не оказывает влияния на способность управления транспортным средством или использования оборудования.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 3 таблетки в блистере.
1 блистер в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше ЗО С.
Зиромин : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
Состав
1 таблетка содержит:
активные вещества: азитромицина 500.0 мг (азитромицина дигидрата 525.0 мг),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, повидон (К30), крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, натрия крахмал гликолят.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е15), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, тальк очищенный.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «AZN500» на одной стороне и разделительной риской на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальный препарат системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.
Фармакологические свойства
Абсолютная биодоступность азитромицина после однократного приема составляет 38 %. Всасывание происходит быстро и полностью после приема внутрь. Прием пищи достоверно уменьшает степень (до 50%) и скорость всасывания и поэтому азитромицин следует принимать за час до приема пищи или через 2 часа после этого. Время достижения максимальных плазменных концентраций 2-3 часа.
Азитромицин связывается с белками сыворотки и варьирует в диапазоне концентраций, уменьшаясь от 51% при 0,02 мкг / мл до 7% при 2 мкг / мл.
Антибактериальная активность азитромицина связана с величиной рН, и снижается с уменьшением рН. Клинической эффективности препарата также способствует его широкое распределение в ткани организма человека. Азитромицин хорошо проникает в различные ткани, включая ткани легких, кожи, миндалин и шейки матки. Низкие концентрации азитромицина (менее 0,01 мкг/мл) были определены в спинномозговой жидкости.
При снижении концентрации азитромицина после однократного приема его клиренс составляет 630 мл/мин. Период полувыведения азитромицина равен 68 ч. Длительный конечный период полувыведения, как полагают, связан с обширным поглощением и последующим высвобождением лекарственного средства из различных тканей. Основным путем элиминации является биллиарная экскреция. Препарат выделяется преимущественно в неизмененном виде. В течение недели, небольшое количество азитромицина (примерно 6% от введенной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой.
После однократного приема азитромицина внутрь в дозе 1 г, средняя С макс и AUC 0-120 увеличились на 5,1% и 4,2% соответственно у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации составила 10-80 мл / мин) по сравнению с показателями у пациентов с сохраненной функцией почек (СКФ> 80 мл / мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью средняя С макс и AUC 0-120 увеличились на 61% и 35% соответственно по сравнению с показателями при сохраненной функции почек.
У больных с легкой до умеренной печеночной недостаточностью не наблюдалось заметного изменения фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с сохраненной функцией печени.
Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых мужчин не отличалась. Однако, у пожилых женщин наблюдались более высокие пиковые концентрации азитромицина (на 30-50%), кумуляция отсутствовала.
У пожилых (> 65 лет) (29%) и молодых добровольцев (
Показания к применению
— хронический бронхит в стадии обострения;
— фарингит, тонзиллит (при неэффективности препаратов первой линии);
— неосложненные заболевания кожи и мягких тканей;
— неосложненные инфекции половых органов;
— острый отит среднего уха
Способ применения и дозы
Зиромин принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и дети с массой тела более 45 кг:
В случае острого бактериального синусита препарат применяют по 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней.
При гонококковом уретрите и цервиците Зиромин назначают однократно в дозе 1 или 2 г (4 таблетки по 500 мг).
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется. Следует назначать препарат с осторожностью у пациентов, имеющих риск развития аритмии и пируэтной желудочковой тахикардии.
У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (СКФ 10-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим хроническими заболеваниями печени.
Препарат не предназначен для применения у детей с массой тела менее 45 кг.
Побочные действия
— боли в животе, тошнота, метеоризм
Противопоказания
— гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, любому
антибиотику из группы макролидов, кетолидным антибиотикам или любым из вспомогательных веществ;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— холестатическая желтуха, дисфунция печени на фоне приема азитромицина в анамнезе;
— тяжелая форма сердечно-сосудистой недостаточности;
— I триместр беременности, период лактации;
— детский возраст с массой тела менее 45 кг
С осторожностью при: аритмии (развитие пируэтной желудочковой тахикардии).
Лекарственные взаимодействия
Антациды: При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 25 %. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды. Цетиризин: У здоровых добровольцев, совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.
Диданозин (дидезоксиинозин): Совместный прием 1200 мг / сут азитромицина 400 мг / сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин (субстраты P-gp): Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин приводит к увеличению сывороточных уровней субстратов P-гликопротеина. Поэтому при одновременном применении азитромицина и субстратов P-гликопротеина, таких как дигоксин, следует помнить о возможности повышения концентраций субстратов P-гликопротеина в сыворотке.
Зидовудин: При однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 мг или 600 мг азитромицина выявлено незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной клиническая значимость данных показателей, но возможно они могут пригодиться пациентам.
Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Производные эрготамина: Из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и следующими препаратами с известным цитохром Р450- опосредованным метаболизом.
Аторвастатин: Совместное введение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин: В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцев, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин: Изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина.
Кумариновые пероральные антикоагулянты: В фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, введенной здоровым добровольцам. В пост-маркетинговый период получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.
Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг / день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг / кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременное введение этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.
Эфавиренз: Совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.
Индинавир: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: У здоровых добровольцев, совместное введение с азитромицином 500 мг / сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.
Нельфинавир: Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавиром в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы не требуется.
Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.
Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил: У здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях невозможно полностью исключить вероятность взаимодействия. Тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин: Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении здоровыми волонтерами.
Триазолам: У здоровых добровольцев, совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с совместным введением триазолама и плацебо.
Триметоприм / сульфаметоксазол: Совместное введение триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на таковые, наблюдаемые в других исследованиях.
Особые указания
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, в том числе отеке Квинке и анафилаксии (в редких случаях со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций на азитромицин ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного периода наблюдения и лечения.
Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. Сообщались случаи молниеносного гепатита потенциально ведущего к опасной для жизни печеночной недостаточности.
У некоторых пациентов, возможно, имелись существующие заболевания печени или они принимали другие гепатотоксические лекарственные средства.
В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, немедленно провести функциональные пробы печени/анализы.
При развитии дисфункции печени остановить прием азитромицина.
У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи принимаются раздельно.
Диарея, вызванная Clostridium difficile сообщалась во всех случаях использования антибактериальных агентов, включая азитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штамм, производящий гипертоксин C. difficile приводи к повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать проведение
колэктомии. CDAD должен учитываться у всех больных, которые жалуются на диарею после использования антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, так как CDAD может развиться через два месяца после введения антибактериальных агентов.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Передозировка
Передозировка макролидными антибиотиками проявляется тошнотой, рвотой и диареей. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.