Гидроксихлорохин цинк зитромакс что это за лекарство
Гидроксихлорохин
Химическое название
2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата)
Химические свойства
Горький белый кристаллический порошок, молярная масса = 335,872 г/моль. Гидроксихлорохин (на латинском языке Hydroxychloroquine) — это производное 4-аминохинолина. Лекарство включено в список важных и жизненно необходимых лекарственных средств.
Основные различия хлорохина и Гидроксихлорохина в строении — это гидроксильная группа, которой замещен один из СН3. Такие изменения отразились на способности препарата противостоять некоторым заболеваниям и на количестве побочных реакций. При лечении также используют гидроксихлорохина фосфат и hydroxychloroquine sulfate.
Фармакологическое действие
Противомалярийное, противовоспалительное, противопротозойное, иммунодепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат проявляет активность против всех видов плазмодиев (кроме P. falciparum), обладает гамонтоцидным и шизонтоцидным действием. Вещество способно уплотнять лизосомальные мембраны и предотвращать выход лизосомальных ферментов, нарушая процессы нормальной репликации ДНК, РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.
Также оказывает выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Связывает свободные радикалы и снижает активность протеолитических ферментов — коллагеназы и протеазы, хемотаксис лимфоцитов и лейкоцитарных клеток. Это предотвращает распад тканей хрящей.
Известно, что Гидроксихлорохин достаточно активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, гаметы Plasmodium malariae, Plasmodium vivaх. Однако, лекарственное средство не действует на Plasmodium falciparum, штаммы Plasmodium falciparum, на внеэритроцитарные формы Plasmodium ovale, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae. Поэтому не назначается в профилактических целях для предупреждения заболеваний, ассоциированных с перечисленными выше организмами. Лекарство не применяется для предотвращения рецидивов этих заболеваний.
Как правило, средство используют в форме таблеток. После проникновения в пищеварительный тракт препараты хорошо и быстро устраиваются. Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут. Объем распределения средства в организме — 5-10 л на кг.
Гидроксихлорохин обладает способностью накапливаться в тканях печени, в легких, печени и селезенке. Концентрация лекарства и органах и тканях достигается в 200-700 раз больше, чем плазменная. Вещество накапливается в ЦНС, лейкоцитах, эритроцитах и тканях, насыщенных меланином. Преодолевает плацентарный барьер, метаболизируется в печени, метаболиты неактивны. Выводится половина вещества за 120 часов, ликвидируется с помощью почек (четверть в неизмеренном виде), с калом (меньше 10%).
Показания к применению Гидроксихлорохина
Противопоказания
Осторожность рекомендуют соблюдать:
Побочные действия
Касаемо побочных реакций, препарат хорошо изучен и можно определить и предугадать проявление множества нежелательных реакций.
Лекарство Гидроксихлорохин может вызвать:
Гидроксихлорохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь, во время или после еды, запивая молоком.
Инструкция по применению при ревматоидном артрите
Лечение назначают длительное, так как эффекты начинают проявляться через несколько недель. А необходимый эффект — через несколько месяцев лечения. Если в течение полугода лечения не возникли положительные изменения в состоянии, то прием лекарства прерывают.
Взрослые пациенты могут принимать минимально эффективные дозировки препарата, не более 6,5 мг на кг веса в день. Допустимо принимать Гидроксихлорохин 200 мг, 400 мг в сутки.
Лечение системной красной волчанки
Начальная средняя дозировка составляет 0,4 г, 1 или 2 раза в сутки. Назначают на несколько месяцев или недель, контролируя состояние пациентов. Далее лечение проводят дозировками 0,2-0,4 г.
Гидроксихлорохин при малярии
Для профилактики острых приступов малярии (P. malariae и штаммами Plasmodium falciparum) — по 0,4 грамма один раз в неделю. Для детей дозировка составляет 6,5 мг на кг веса в день, но не более дозировки для взрослого.
Профилактику малярии начинают за 14 дней до поездки. В противном случае, применяют нагрузочную дозировку 0,8 г, и 12,9 мг на кг веса за 2 приема, через 6 часов. Лечение продолжают еще 2 месяца после выезда.
При острых приступах анемии используют 800 мг препарата, 400 мг через 6 или 8 часов, потом 400 мг в течение двух следующих дней (в общем — 2 грамма гидроксихлорохина сульфата).
Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax используют дополнительно производные 8-аминохинолона.
Передозировка
При острой передозировке наблюдается кардиотоксичность, понижение артериального давления, головные боли, повышенная возбудимость, головокружение, судороги, кома, проблемы со зрением, вплоть до остановки сердца и дыхания. При хронической интоксикации возникает гипертрофия миокарда.
Чрезвычайно опасна передозировка у маленьких детей, даже при приеме 1-2 грамм препарата велика вероятность летального исхода.
Пострадавшему промывают желудок, назначают Активированный уголь, проводится форсированный диурез, назначают аммония хлорид, чтобы подкислить мочу.
Взаимодействие
Гидроксихлорохин может увеличивать плазменную концентрацию Дигоксина и, чтобы не возникало гликозидной интоксикации, дозировки антиаритмического средства снижают.
Вещество усиливает действие инсулина и некоторых гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.
Антациды снижают процессы всасывания Гидроксихлорохина, рекомендуется соблюдать между приемом этих препаратов интервал 4 часа.
Существует большой риск усиления действия аминогликозидов на нервно-мышечную передачу.
Циметидин плохо сочетается с антималярийными препаратами, увеличивает их плазменные концентрации и риск возникновения побочных реакций.
Пиридостигмин и Неостигмин усиливают действие антималярийного средства.
Лекарство не рекомендуется сочетать с интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства. Это приводит к снижению интенсивности образования антител при первичной иммунизации.
Условия продажи
Условия хранения
Таблетки хранят в месте, недоступном для детей при температуре до 25 градусов.
Особые указания
Токсическое воздействие лекарства на сетчатку глаза сильно зависит от дозы. Не рекомендуется превышать суточную дозу.
Перед тем, как начинать прием Гидроксихлорохина рекомендуют пройти обследование глаз — состояние глазного дна, остроту зрения, оценку цветового зрения и полей зрения. При лечении такие обследования нужно проходить не реже одного раза в пол года.
Обследование нужно проходить чаще пациентам из группы риска:
Если у пациента наблюдаются офтальмологические побочные реакции, то лекарство сразу же отменяют и наблюдают за состоянием пациента. Зрительные расстройства и заболевания сетчатки могут прогрессировать и после отмены лекарства.
Нужно соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рекомендуют скорректировать дозировку препарата. Суточная доза подбирается исходя из уровня плазменной концентрации Гидроксихлорохина.
При длительном лечении препаратом необходимо периодически сдавать полный анализ крови. Если у пациента возникли нарушения гематологических показателей, лекарство нужно отменить.
Все пациенты, которые длительно принимают лек. средство должны наблюдаться у невролога в отношении работы скелетных мышц, выраженности сухожильных рефлексов. Если наблюдается слабость мышц, лекарство отменяют.
Пациенты, которые проходят терапию данным лек. средством должны соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом, при выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и точности.
Лечение коронавируса Гидроксихлорохином
На сегодняшний день ученые и медики возлагают большие надежды на лечение коронавируса COVID-19 с помощью Гидроксихлорохина. Были проведены небольшие исследования и экспериментальное лечение пациентов во Франции, активно препарат применялся в Китае.
Достаточно известный инфекционист из Франции, глава Средиземноморского института инфекционных заболеваний Дидье Раульт провел небольшие клинические испытания препарата на 36 пациентах, зараженных коронавирусом COVID-19. Врач отметил, что на 6 день лечения вирусная нагрузка у больных значительно снизилась, а стойкий эффект достигался при сочетании Гидроксихлорохина и Азитромицина (антибиотик). Марсельский институт активно прописывает больным данную комбинацию лекарств и берет на себя всю ответственность за возможные негативные последствия.
Президент США Дональд Трамп, в свою очередь, «прорекламировал» Гидроксихлорохин против коронавируса в своем твиттере. Президент заявил, что препарат вскоре будут использовать во всем мире для лечения Covid-19. После этого заявления во многих аптеках США уже раскупили лекарство от малярии, а фарм. компании стали увеличивать объем производства препарата.
Однако, в конце апреля 2020 года были опубликованы результаты проведенного в США ретроспективного исследования (368 пациентов с COVID-19) в центрах оказания мед. помощи ветеранам Veteran Health Administration. Часть пациентов (97 человек) совместно со стандартным лечением дополнительно принимали Гидроксихлорохин, часть (113 человек) принимали Гидроксихлорохин + Азитромицин, оставшаяся часть пациентов не проходила лечение данными препаратами.
Анализируя количество летальных исходов, ученые пришли к выводу, что прием Гидроксихлорохина только ухудшает ситуацию. Больных, принимавших лекарство, умерло 27,8%. Принимавших лекарство вместе с Азитромицином умерло 22%. Больных, не принимавших для лечения Гидроксихлорохин, умерло 11,4%.
Ряд специалистов настаивают на том, что эффективность этого препарата против коронавируса не доказана, он обладает обширным списком побочных эффектов, а его передозировка может привести к плачевным последствиям. Известны уже случаи самолечения данным лек. средством, которые привели к летальному исходу. Медики настоятельно не рекомендуют заниматься самолечением!
При беременности и лактации
При лечении средством грудное вскармливание прекращают. Препарат не рекомендуется назначать при беременности.
Гидроксихлорохин и цинк с азитромицином или доксициклином для лечения COVID-19 в амбулаторных условиях
Рандомизированное исследование по оценке безопасности и эффективности гидроксихлорохина и цинка в комбинации с азитромицином или доксициклином для лечения COVID-19 в амбулаторных условиях
Это рандомизированное открытое исследование для оценки безопасности и эффективности гидроксихлорохин и цинк в сочетании с азитромицином или доксициклином в амбулаторное население с высоким риском заражения COVID-19.
| Мера | Временное ограничение |
| Time to Resolution of Symptoms relative to baseline (day 1 of trial) | Day 5 |
| Время до исчезновения симптомов относительно исходного уровня (день 1 испытания) | 14 день |
| Время до исчезновения симптомов относительно исходного уровня (день 1 испытания) | 21 день |
| Количество участников, госпитализированных и / или нуждающихся в повторных посещениях скорой помощи | 21 день |
| ICU Продолжительность пребывания | До выписки до 30 суток |
| Вентилятор | До экстубации до 30 дней |
| Мера | Временное ограничение |
| Severity of symptoms | Day 5, Day 14, and Day 21 |
| Количество участников с побочными эффектами из-за режима приема лекарств | 21 день |
| Количество участников с удлинением QTc> 500 мс | Дни с 1 по 5, День 10, День 21 |
Тип вмешательства: Drug
Описание: Hydroxychloroquine 400mg twice a day (BID) on day 1, followed by 200mg BID for days 2-5
Тип вмешательства: Препарат, средство, медикамент
Описание: Азитромицин 500 мг в 1-й день, затем 250 мг 1 раз в день в течение 2-5 дней.
Этикетка Arm Group: Экспериментальная рука 1
Тип вмешательства: Препарат, средство, медикамент
Описание: Сульфат цинка 220 мг один раз в день в течение 5 дней
Тип вмешательства: Препарат, средство, медикамент
Описание: Доксициклин 200 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
Этикетка Arm Group: Экспериментальная рука 2