Гаммалон что за препарат
Гаммалон
Показания к применению
Остаточные явления: ЧМТ, инсульт; цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; алкогольная энцефалопатия, алкогольная полиневропатия, детский церебральный паралич, последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей, умственная отсталость, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает легким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).
Побочные действия
Тошнота, рвота, бессонница, лабильность АД, диспепсия, гипертермия.
Особые указания
В первые дни лечения возможны колебания АД.
Взаимодействие
Применение Гаммалона усиливает действие бензодиазепинов, многих снотворных и противоэпилептических ЛС.
Наличие препарата Гаммалон *
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Гаммалон
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Гаммалон
Инструкция по применению:
Гаммалон – ноотропный препарат, восстанавливающий процессы метаболизма в головном мозге, способствующий утилизации глюкозы и выведению токсических продуктов обмена, обеспечивающий нормализацию динамики нервных процессов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Гаммалона – таблетки.
Действующее вещество препарата – гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), представляющая собой биогенный амин, содержащийся в ЦНС и принимающий участие в метаболических и нейромедиаторных процессах мозга.
Концентрация активного компонента в каждой таблетке составляет 250 мг.
Реализуется Гаммалон по 10 таблеток в блистерах и по 100 шт. в коробках.
Показания к применению
Гамма-аминомасляная кислота способствует восстановлению процессов метаболизма головная мозга: активирует энергетические процессы, улучшает утилизацию глюкозы и кровоснабжение, повышает дыхательную активность тканей. ГАМК оказывает мягкое психостимулирующее действие, обладает противосудорожной активностью, стабилизирует повышенное артериальное давление, улучшает память, повышает продуктивность мышления, способствует восстановлению речи и движений после нарушений мозгового кровообращения.
Учитывая эти свойства действующего вещества, взрослым пациентам Гаммалон назначают при:
В педиатрии Гаммалон, по инструкции, применяют при:
Противопоказания
Применение Гаммалона, по инструкции, противопоказано только в одном случае – при повышенной чувствительности к какому-либо компоненту препарата.
В виду особенности лекарственной формы препарат не назначают детям до 1 года.
Во время беременности и кормления грудью препарат может быть назначен только при наличии жизненных показаний, с учетом соотношения ожидаемой пользы для женщины и потенциальных рисков для ее ребенка.
Способ применения и дозировка
Препарат следует принимать во время еды.
Суточные дозировки Гаммалона, как правило, составляют:
Общую суточную дозу препарата делят на 3 приема.
Продолжительность применения Гаммалона в каждом случае врач определяет индивидуально с учетом показаний, тяжести состояния пациента и эффективности проводимой терапии. Курс лечения может длиться от 2 недель до 4 месяцев. При необходимости с 6-8-месячными перерывами проводят повторные курсы.
Для лечения и профилактики синдрома укачивания препарат назначают: по 500 мг – взрослым, по 250 мг – детям. Принимать таблетки следует трижды в сутки в течение 3-4 дней.
Побочные действия
Многочисленные отзывы пациентов свидетельствуют о том, что при применении Гаммалона в рекомендованных врачом дозировках побочные эффекты в преобладающем большинстве случаев отсутствуют. В отдельных случаях наблюдаются диспепсические расстройства, нарушения сна, ощущение жара. В первые дни лечения возможно колебание артериального давления. При снижении дозы эти явления, как правило, проходят.
При значительном превышении терапевтических доз Гаммалона или несоблюдении рекомендованных схем лечения могут возникнуть расстройства кишечника, тошнота, рвота, головная боль, нарушения сна, повышение температуры. В этих случаях следует прекратить прием препарата. Специального антидота ГАМК не существует, лечение передозировки – симптоматическое.
Особые указания
В начале лечения необходим контроль артериального давления из-за возможности его колебания.
Во время применения Гаммалона запрещено употреблять алкогольсодержащие напитки.
Не рекомендуется принимать препарат непосредственно перед сном, т.к. возможны нарушения сна (в т.ч. бессонница).
В первые дни лечения врачи советуют воздержаться от управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, высокой скорости моторных и/или психических реакций. В дальнейшем, при длительном применении данного лекарства, следует соблюдать осторожность.
Взаимное потенцирование эффекта наблюдается при одновременном применении Гаммалона с препаратами бензодиазепинового ряда (противосудорожными средствами и транквилизаторами), большинством снотворных и седативными лекарствами.
Действие гамма-аминомасляной кислоты может усиливать пиридоксина гидрохлорид (витамин B6).
Возможность применения любого другого препарата следует обязательно согласовывать со своим лечащим врачом.
Аналоги
Аналогами Гаммалона являются следующие препараты: Аминалон, Апогамма, ГАБА (GABA), Габаллон, Ганеврин, Гамарекс, Гамманеурон, Гаммазол, Гаммар, Миелоген, Миеломад, Энцефалон.
Сроки и условия хранения
Из аптек Гаммалон отпускается по рецепту врача. Хранить препарат, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном, защищенном от попадания влаги месте при комнатной температуре. Срок годности таблеток – 3 года. Беречь от детей! Не принимать после окончания срока, указанного на упаковке!
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Гаммалон
Состав
В 1 таблетке гамма-аминомасляной кислоты 250 мг.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг № 100.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат γ-аминомасляной кислоты, которая является основным тормозным медиатором ЦНС и принимает участие в метаболических процессах в головном мозге. Препарат восстанавливает метаболизм, улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию мозга, способствует утилизации токсических продуктов обмена.
Оказывает психостимулирующее, антиоксидантное, умеренное противосудорожное и гипотензивное, антидепрессивное и нейротрофическое действие. Ослабляет вестибулярные расстройства. При сахарном диабете снижает уровень гликемии.
Действие препарата проявляется в повышении продуктивности мышления, улучшении памяти, восстановлении речи и двигательной функции после инсультов, уменьшении головокружения, нормализации сна и стабилизации повышенного АД.
Фармакокинетика
После приема максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Через сутки в плазме крови не определяется. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания к применению
В педиатрической практике — ДЦП, последствия травмы в родах, расстройства поведения, отставание умственного развития со сниженной психической активностью.
Противопоказания
Побочные действия
Инструкция на Гаммалон (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, до еды. Взрослым назначают 3 г в сутки.
Дети 3 лет получают 1 г в сутки, 4–6 лет —2 г в сутки, с 7 лет —3 г в сутки. Доза делится на 3 приема. Курс лечения до 4 мес.
Инструкция на Гаммалон содержит информацию о том, что в первые дни приема возможны изменения артериального давления, а у детей реакции перевозбуждения. Часто (особенно детям) рекомендованную дозу приходится уменьшать.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением побочных реакций.
Лечение начинают с промывания желудка, назначаются сорбенты, в дальнейшем пересматривается дозировка препарата.
Взаимодействие
Гаммалон усиливает действие бензодиазепинов, противосудорожных и снотворных препаратов.
Условия продажи
Условия хранения
При температуре не более 25°C.
Срок годности
Аналоги
Аминалон, Гамибетал, ГАБА, Ганеврин, Апогамма, Энцефалон, Габаллон, Гамарекс, Гамманеурон, Гаммар, Гаммазол, Миелоген, Миеломад.
Отзывы о Гаммалоне
ГАМК (γ-аминомасляная кислота) — основной тормозный медиатор ЦНС. Увеличивает проницаемость мембран для ионов К+, что влечет торможение нервного импульса, улучшает кровоснабжение мозга и стимулирует тканевое дыхание нервной ткани.
В медицинской практике ГАМК применяется в виде ноотропного препарата Гаммалон. Важными свойствами препарата являются его антигипоксическая активность, способность улучшать мозговой кровоток и давление кислорода в тканях мозга. Он вызывает незначительное снижение артериального давления и этот эффект наиболее выражен при гипертензии.
Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат эффективен при заболеваниях церебральных сосудов (атеросклероз, сосудистая деменция), нарушениях мозгового кровообращения, депрессиях, эпилепсии (в комплексной терапии), травмах головного мозга, болезни Альцгеймера в начальной стадии. Гипотензивное действие используется при лечении артериальной гипертензии. Это далеко не полный перечень заболеваний и состояний, при которых довольно успешно применяется препарат.
Необходимо сказать о синдроме хронической усталости и вегето-сосудистой дистонии, о применении у здоровых людей в экстремальных и критических состояниях для поддержания работоспособности, например при переутомлении, стрессах, астенических состояниях. Он оказывает выраженное стресс-протективное действие, повышает работоспособность, восстанавливает интерес к жизни.
Действие препарата развивается постепенно, поэтому для выраженного эффекта курс лечения длится несколько месяцев.
Гаммалон для детей, отзывы о котором свидетельствуют об эффективности, применяют для лечения задержки психического развития слабой или умеренной формы, его назначают также детям с дефицитом концентрации внимания, имеющим трудности в обучении. Препарат улучшает память, внимание, активизирует процессы обучения и мышления у детей, а также повышает способность к воспроизведению информации и активность у заторможенных детей.
«Пили Гаммалон 3 месяца. Результатом остались довольны. Особенно заметны положительные результаты в отношении речи, также ребенок продвинулся в плане развития».
«Заметили улучшения в отношении речи, появились рассуждения».
«Отмечали появление истерики сильного перевозбуждения на больших дозах».
Довольно часто встречаются отзывы о применении данного препарата у детей с аутизмом.
Родители отмечают, что дети становятся более адекватными и лучше выполняют просьбы. Отмечается большая эффективность этого препарата при данном заболевании, чем Аминалона.
Цена Гаммалона, где купить
Купить Гаммалон в Москве можно в Vip-aptekе. Стоимость таблеток по 250 мг № 100 составляет 4190 руб.
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Гаммалон: инструкция по применению таблеток
Гаммалон – японское ноотропное лекарство для улучшения когнитивных функций головного мозга. Ускоряет восстановление тканей после различного рода повреждений, нарушения речевой и двигательной активности, способствует нормализации АД, режима сна. В страны СНГ не поставляется.
Показанием к назначению является:
Применение Гаммалона для детей показано при задержках умственного развития с сопутствующими психическими расстройствами, нарушениях ГМ после родовой травмы, терапии ДЦП, а также для устранения кинетоза.
Состав и лекарственная форма препарата
Ноотропное лекарство производится в таблетках.
Препарат в виде белых, выпуклых с двух сторон, таблеток со скошенными краями. На одной из поверхностей нанесена маркировка производителя. Лекарство Гаммалон фасуется в блистеры из ПВХ по 10 штук. В упаковке из картона – 10 пластин, инструкция.
Лечебные свойства
Гаммалон является ноотропным медпрепаратом, действие которого определяется свойствами его главного компонента – гамма-аминомасляной кислоты. Вещество обладает способностью расширять сосуды ГМ, оказывать психостимулирующее и антриагрегантное действия. Кроме того, оно эффективно устраняет и подавляет функционирование свободных радикалов.
Терапевтическое действие Гаммалона достигается через механизм воздействия на ткани головном мозга: лекарство восстанавливает нормальное протекание метаболических процессов, улучшает поступление крови и ее микроциркуляцию в клетках мозга. Улучшает состояние сосудов мозга, уменьшает их сопротивляемость, блокирует процесс склеивания тромбоцитов.
Помимо этого, гамма-аминомасляная кислота оказывает и некоторое гипотензивное действие: снижает повышенное АД, устраняет сопутствующие высокому давлению состояния (бессонницу, головокружение).
В результате курсового применения Гаммалона усиливается двигательная и умственная работоспособность, устраняются причины головных болей, укрепляется память, нормализуется режим сна. Помимо этого, активное вещество улучшает психоэмоциональное состояние пациента: снимает тревогу, повышенную раздражительность (или апатичность), убирает заторможенность реакций, речевые расстройства.
Гамма-аминомасляная кислота обладает способностью снижать уровень глюкозы у диабетиков, но у людей с нормальным состоянием она оказывает противоположное действие, что может привести и гипергликемии.
После приема лекарства гамма-аминомасляная кислота абсорбируется с высокой скоростью в полном объеме. Пиковая плазменная концентрация образуется спустя сутки после начала приема, но и так же быстро выводится из организма. Биодоступность кислоты доходит почти до 90 %. Вещество обладает высокой активностью: проходит сквозь ГЭБ, может накапливаться в тканях. Из организма выводится почками; период полувыведения составляет около 1 часа.
Способ применения
Цена в интернет-аптеках: (100 табл.) – 2100 руб., (1000 табл.) — 18 980 руб.
Применять ноотропное средство Гаммалон нужно согласно указаниям инструкции по применению либо по схеме, назначенной врачом. Прием таблеток рекомендуется начинать с наименьшей дозировки, и затем в ходе терапии ее можно увеличивать. Производители рекомендуют придерживаться следующих режимов дозирования:
Продолжительность курса определяется по показаниям пациента и ответной реакции организма на лечение. В среднем составляет от 2 недель до 6 месяцев. Повторные курсы проводятся только после согласования с врачом.
При беременности и грудном вскармливании
Препараты с гамма-аминомасляной кислотой, включая Гаммалон, запрещены к применению в первые три месяца вынашивания. Использование лекарства возможно во 2 и 3 триместрах, если лечащий специалист сочтет это необходимым. В этом случае ход терапии должен проходить под постоянным врачебным контролем.
Кормящим женщинам также стоит воздержаться от применения лекарства в период лактации. Если нет возможности заменить ЛС другим медикаментом, то от ГВ надо отказаться.
Противопоказания и меры предосторожности
Таблетки Гаммалон запрещено принимать при:
Данный препарат не рекомендуется принимать людям, занятым на опасных производствах или занимающихся потенциально опасной для здоровья деятельностью, а также управляющим транспортными средствами. При невозможности заменить Гаммалон на иной препарат, на время лечения рекомендуется принимать меры предосторожности.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Терапевтический эффект Гаммалона может потенцироваться под действием ЛС с бензодиазепинами.
Побочные эффекты и передозировка
Во время лечебного курса препаратом Гаммалон возможны отрицательные реакции организма на воздействие медикамента. Побочные действия проявляются в виде:
При возникновении этих или иных неуказанных неблагоприятных симптомов нужно связаться с лечащим врачом, чтобы обсудить возможность продолжения курса или определить новую схему терапии.
Умышленное или непреднамеренное употребление высоких дозировок Гаммалона может вызвать перенасыщение организма активным веществом. Передозировка проявляется усиленными побочными реакциями.
Для устранения интоксикации нужно провести традиционные мероприятия по очищению желудка от остатков нейролептика: промыть желудок, назначить активированный уголь, если есть необходимость – назначают симптоматическую терапию.
Аналоги
Подобрать к препарату Гаммалон аналоги или заменители может только опытный врач, разбирающийся в индивидуальных особенностях пациента.
Пикамилон
Фармстандарт-Уфимский ВЗ (РФ)
Цена: табл. 20 мг (30 шт.) – 88 руб., 50 мг (30 шт.) – 104 руб., р-р 5 % (10 амп.) – 145 руб., 10 % (10 шт.) – 130 руб.
Ноотропное ЛС на основе никотиноил гамма-аминомасляной кислоты, обладающее свойствами корректора мозгового кровообращения. Улучшает состояние ГМ за счет восстановления метаболизма в тканях мозга, стабилизации реологических характеристик крови. Применяется для лечения и предупреждения нарушения мозгового кровообращения (после инсультов, хронической недостаточности мозгового кровотока), ВСД, депрессии, алкогольной абстиненции, мигрени, нейроинфекции, открытоугольной глаукомы.
ЛС производится в таблетках и растворе для уколов.
Плюсы:
Минусы:
Аминалон
Органика (РФ)
Цена: табл. (50 шт.) – 132 руб., (100 шт.) – 206 руб.
Таблетки с гамма-аминомасляной кислотой для устранения остаточных явлений после травм и нарушений ГМ, инсульта, ЦВБ, а также при расстройствах памяти, внимания, речи, умственных способностей, алкогольной интоксикации. Для детей назначается при отставании умственного развития, кинетозе.
Плюсы:
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва