Что будет если подмешать виагру в пиво
Можно ли принимать виагру с алкоголем?
Как влияет виагра на потенцию, стало уже давно известно каждому человеку. Также всем хорошо известно, какое воздействие оказывает алкоголь на организм. Но далеко не все знают, какое воздействие оказывают эти два вещества вместе. Что бывает, если принимать их вместе, сочетаются ли виагра и алкоголь и какие могут быть последствия?
Так как многие мужчины употребляют горячительные напитки перед интимной близостью для храбрости или с другой целью, то возникает необходимость разобраться, как взаимодействуют между собой эти два элемента. Сразу не видно никаких проблем и инструкция к препарату не содержит такой информации, поэтому многие ошибочно утверждают, что можно пить алкогольные напитки и принимать допинг для потенции, не опасаясь последствий.
Чем вредна виагра в сочетании с этанолом
Как уже говорилось ранее, при употреблении виагры в сочетании с алкоголем не происходит никакой видимой реакции. Тем не менее, такое сочетание имеет очень высокую цену для здоровья мужчины, которая проявится через определенное время после такого совместного применения несколько раз. Чтобы понять, можно пить алкоголь в сочетании с виагрой или нет, необходимо разобраться в том, как эти вещества влияют на организм мужчины по отдельности.
Всем хорошо известно как влияет этанол на здоровье человека. При этом при опьянении наблюдаются следующие симптомы:
Все эти симптомы и не только – результат воздействия этанола на нервную систему. При этом виагра оказывает противоположное воздействие на человека. Так как алкоголь впитывается моментально в кровь и находится там до полного выведение, то ценой этого является существенное снижение уровня кислорода, который так необходим не только для половой активности, но также и для нормально работы всех остальных органов. Такое сочетание приводит к тому, что при длительном применении виагры и алкоголя, наступает существенное уменьшение половой активности у мужчины.
Если вы все еще думаете, что можно пить алкоголь вместе с виагрой, то следует упомянуть и о том, что этанол оказывает негативное воздействие на клетки половой системы. При этом образуются вредные вещества, которые нарушают нормальную работу всего организма.
Средства, такие как виагра, созданы для того, что существенно усилить потенцию у людей, имеющих проблемы с импотенцией длительное время. Их нужно принимать именно для этого. Однако для нормального человека прием данного препарата имеет очень высокую цену, так как у организма возникает привыкание к силденофилу – основному компоненту возбуждающих препаратов. Как результат через некоторое время, человек уже не может самостоятельно добиться нормальной эрекции. Цена довольно высокая за разовый подъём сексуальной активности. Анонимные отзывы импотентов показывают, что 2 из 10 человек выпивали при применении виагры.
Виагра и алкоголь – основные причины импотенции
Многие мужчины ошибочно думают, что основной причиной импотенции выступают физические или психологические нагрузки, а также различные проблемы с простатой, при этом алкоголь никаким образом не влияет на это. Тем не менее, алкоголь оказывает негативное влияние на печень, что также является основной причиной импотенции.
Так как алкоголь и медикаменты выводятся печенью, то ценой совместного употребления алкоголя и виагры служит замедление работы печени, а также конфликт между данными элементами на приоритет вывода. Так как этанол снижает мышечную активность, наступает временная потеря половой активности. При постоянном употреблении этих веществ существенно снижается нормальная работоспособность печени, из-за чего вредные вещества оказывают большее отравляющее воздействие на организм. Получается, что цена совмещения ещё выше, чем кажется, так как страдает не только мужская половая система, но и печень и, следовательно, весь организм.
Мужчины в алкогольном опьянении часто не задумываются над последствиями. Алкоголь с последующим сексом является привычным для многих удовольствием. Чтобы усилить эффект или чтобы он вообще появился после распития спиртного принимается виагра, однако цена такого удовольствия может быть непомерной. Стоит ли рисковать и испытывать это двойное удовольствие единожды?
Лекарство от преждевременной эякуляции
Назвать такую «неприятность» болезнью нельзя, потому прямой угрозы здоровью данная дисфункция не причиняет. Но многим мужчинам она доставляет психологические проблемы. Они начинают чувствовать себя неполноценными, если их партнерша не будет также удовлетворена во время полового акта. Другие жизненные проблемы могут еще больше усугубить ситуацию, приведя к серьезным психическим расстройствам.
Физиология эякуляции
Процесс семяизвержения включает в себя два действия, наступающих друг за другом:
Каждый из этих процессов управляется определенной группой нейронов, расположенных в спинном мозге. Активация моторных нейронов происходит после того, как в головной мозг поступил сигнал о достижении порога семяизвержения. При нарушении нейронных связей происходит сбой всего процесса, который приводит к раннему семяизвержению.
Особенности дисфункции
Сегодня общепринятым является мнение о том, что преждевременной эякуляцией следует называть состояние, когда неспособность управлять семяизвержением негативно сказывается на эмоциональном и сексуальном благополучии мужчины или его половой партнерши. Если их душевное состояние не страдает от короткого полового акта, то называть эякуляцию преждевременной нельзя.
Причины
К раннему семяизвержению могут привести причины, обусловленные как физиологическими, так и психологическими факторами. Наиболее распространенными среди них являются:
Из-за депрессии, беспокойства и чувства вины мужчина не может контролировать процесс семяизвержения. Наиболее распространенной причиной ранней эякуляции являются финансовые проблемы, неуверенность в своих силах, а также половое подавление в детстве. Раннее наступление оргазма, вызванное психологическими причинами, способно привести к развитию других половых дисфункций.
Диагностика
Постановка диагноза начинается с беседы врача и мужчины. Доктор узнает подробности медицинской истории пациента, а также выясняет все аспекты половой жизни. В некоторых случаях беседа также проводится и с половым партнером пациента.
Если органических причин патологии не обнаруживают, то специалисты начинают работать с психоэмоциональной сферой. Во внимание принимают такие факторы как частота половых актов, новизна партнера или ситуации, возраст мужчины и т.д.
На сегодняшний день всех мужчин, жалующихся на проблемы в сексуальной жизни, делят на три группы:
Специалист может предположить необходимость хирургического вмешательства. В качестве основания для операции, врачи используют лидокаиновые тесты. Их продают в аптеке без рецепта, а использовать можно самостоятельно.
Суть теста в нанесении лидокаина на уздечку полового члена и нижнюю поверхность головки (селективный тест) или на всю поверхность головки (полный тест). В результате такой обработки полностью утрачивается чувствительность. Далее необходимо провести половой акт с использованием презерватива.
Тест необходимо провести несколько раз, после чего оценивается качество секса, устойчивость эрекции и другие факторы. Если время полового акта увеличилось незначительно, то пациенту будет рекомендовано хирургическое вмешательство.
На этапе диагностики важно дифференцировать преждевременную эякуляцию от эректильной дисфункции. Это состояние также оказывает влияние на продолжительность полового акта, но клиническая картина при таком виде патологии иная.
Лечение
Если мужчина откажется от приема наркотических средств, алкоголя и сигарет, то никакой таблетки, спасающей от ранней эрекции, не потребуется. По мере очищения организма половые функции восстановятся.
Если же медицинская помощь необходима, то лечение может быть проведено по нескольким направлениям:
Для нормального функционирования половой системы и здоровья в целом очень важно придерживаться принципов здорового питания, заниматься спортом, отказаться от употребления алкоголя и других вредных привычек.
Мужчины, которые страдают от преждевременной эякуляции, часто имеют проблемы в отношениях и эмоциональные нарушения. Наладить сексуальную жизнь в этом случае поможет курс психотерапии.
Психотерапия при раннем оргазме
На эмоциональное состояние мужчины оказывает влияние не только преждевременная эрекция, но и другие проблемы в сексуальной жизни. Поэтому помощь психотерапевта будет полезна при всех половых расстройствах.
Курс психотерапии проводится с учетом индивидуальных особенностей пациента в несколько этапов:
Установление и сохранение контакта
Поскольку проблема с эрекцией является довольно щепетильной проблемой, то при первой встрече очень важно, чтобы между психотерапевтом и клиентом установились доверительные отношения.
На первых этапах применяется личностно-ориентированная терапия, краткосрочная психодинамическая и телесная психотерапия. Пациент получает возможность понять причины и механизмы возникновения своей дисфункции, укрепить механизмы защиты личных границ, снять мышечные зажимы, развить умения по управлению собственным телом и сформировать позитивный жизненный сценарий.
Продолжительность этого этапа определяется индивидуально. Кому-то достаточно нескольких дней, а кто-то будет посещать кабинет психотерапевта на протяжении нескольких недель.
Работа с парой
Работа психотерапевта будет направлена на создание доверительных отношений между партнерами. Партнерша должна активно принимать участие в терапевтическом процессе. От нее требуется терпение и понимание ситуации. Поскольку мужчина находится в тревожном ожидании неудачи, его необходимо всячески поддерживать.
Достаточно часто в ходе этого этапа от пары поступают новые терапевтические запросы. Работа над ними позволяет разрешить не только проблемы в сексуальной сфере, но и укрепить отношения между партнерами в целом.
Групповая терапия
Этот этап часто встречает определенное сопротивление у мужчин, поэтому работа в группах проводится только по желанию пар. Групповая терапия позволяет максимально проработать существующие проблемы и добиться личностных изменений и партнеров.
Сегодня есть большое количество центров, где предлагают пройти курс психотерапии. Но к поиску специалистов стоит подходить очень серьезно. Не нужно записываться на прием к первому попавшемуся психологу.
Выбирайте специалистов с большим опытом работы именно в сфере сексуальных и половых расстройств. Именно такие работают в Московском Городском Психоэндокринологическом Центре.
Фитотерапия
В последнее время все большую популярность приобретают народные методы лечения различных расстройств, которые подразумевают использование лекарственных растений.
Для продления времени полового акта с давних пор использовались:
Существуют также рецепты сборов и настоек, способных продлить половой акт. Точные рецепты можно найти, например, в Интернете. Сборы обычно принимают курсами около 1–1,5 месяца.
Готовить настойки и отвары из трав современные мужчины вряд ли будут самостоятельно. Поэтому фармакологические предприятия наладили выпуск специальных фитопрепаратов. Это биологически активные добавки (БАДы), их можно приобрести в любых аптеках.
Прием отваров, БАДов, а также некоторых продуктов питания способно оказать положительное воздействие на мужскую силу и длительность полового акта. Но использовать такие методы лечения стоит очень осторожно, поскольку есть риск развития аллергических реакций.
Если вы хотите улучшить свое сексуальное и душевное здоровье, то лучшим решением будет обращение к специалистам. С их помощью вы сможете значительно улучшить качество своей жизни!
Употребление наркотиков и алкоголя
Смешивание алкоголя с наркотиками может быть очень опасным. Из этой статьи вы узнаете, что произойдёт с Вами если смешать:
Последствия наркотиков всегда непредсказуемы. Обычно, когда вы смешиваете их с алкоголем, они увеличивают эффект, что может привести последствия начиная от тошноты заканчивая передозировкой и смертью.
Что происходит в организме?
Алкоголь и кокаин
Алкоголь и экстаз (МДМА)
Алкоголь и амфетамины
Эффекты амфетаминов, часто называемые «скоростью», очень похожи на выброс адреналина. Когда вы принимаете его, ваше дыхание, кровяное давление и пульс учащаются. Как и экстази, скорость может также повысить температуру вашего тела и вызвать обезвоживание, которое усиливается при добавлении алкоголя. Поскольку скорость уже оказывает давление на ваше сердце, если вы добавите алкоголь, это давление может быть смертельным.
Алкоголь и героин
Алкоголь с героином является одной из самых опасных комбинаций наркотиков. Подобные героину «депрессанты» замедляют сердцебиение и дыхание. В сочетании с другим депрессантом, таким как алкоголь, вы удваиваете эффект и подвергаете себя риску передозировки.
Смешивание алкоголя с наркотиками может быть очень опасным. Из этой статьи вы узнаете, что произойдёт с Вами если смешать:
Последствия наркотиков всегда непредсказуемы. Обычно, когда вы смешиваете их с алкоголем, они увеличивают эффект, что может привести последствия начиная от тошноты заканчивая передозировкой и смертью.
Что происходит в организме?
Алкоголь и кокаин
Алкоголь и экстаз (МДМА)
Алкоголь и амфетамины
Эффекты амфетаминов, часто называемые «скоростью», очень похожи на выброс адреналина. Когда вы принимаете его, ваше дыхание, кровяное давление и пульс учащаются. Как и экстази, скорость может также повысить температуру вашего тела и вызвать обезвоживание, которое усиливается при добавлении алкоголя. Поскольку скорость уже оказывает давление на ваше сердце, если вы добавите алкоголь, это давление может быть смертельным.
Алкоголь и героин
Алкоголь с героином является одной из самых опасных комбинаций наркотиков. Подобные героину «депрессанты» замедляют сердцебиение и дыхание. В сочетании с другим депрессантом, таким как алкоголь, вы удваиваете эффект и подвергаете себя риску передозировки.
Виагра ® (Viagra ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Виагра ®
Таблетки, диспергируемые в полости рта, голубого цвета, ромбовидной формы, с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
1 таб. | |
силденафила цитрат | 70.225 мг, |
что соответствует содержанию силденафила | 50 мг |
302.3 мг, кросповидон
17.18 мг, поливинилацетат
3.565 мг, ароматизатор
0.395 мг, вода остаточная
4.3 мг, пропиленгликоль
0.18 мг, ароматизатор
0.085 мг, вода остаточная
0.0003 мг, вода остаточная
Фармакологическое действие
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения при тока крови к кавернозным телам полового члена.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более грех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max снижается в среднем на 29%, Т max увеличивается на 60 мин. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания препарата Виагра ®
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, запивая водой, или без нее. Следует положить таблетку на язык, после чего она быстро растворится и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки силденафила 50 мг.
Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой соответствующей дозировки).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Виагра ® следует начинать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».
Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.
При применении препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции
Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ® ), или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
При однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом CYP3A4, при его постоянной концентрации в крови.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.
Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.