зачем пить супрастин при ожогах
Клубника, весна, кошки, лошади, библиотека, букет. Для кого-то совершенно бессмысленный набор слов, а для кого-то источники дискомфорта и аллергенов. Аллергия приходит неожиданно, застает врасплох. Глаза слезятся и чешутся, кожа зудит, чихание не прекращается. Как это остановить? Врач может прописать противоаллергическое и антигистаминное лекарство – Супрастин.
Состав лекарства
Супрастин, а точнее его активное вещество, это блокатор Н-гистаминовых рецепторов. Эта фармакологическая группа и, соответственно, лекарства, относящиеся к ней, обладают противоаллергенным эффектом и применяются, чтобы уменьшить или вовсе устранить выраженные аллергические реакции на тот или иной раздражитель.
Аллергия может возникнуть из-за животных
Основной компонент Супрастина – хлоропирамин – входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства), который утвержден Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные препараты.
Хлоропирамин блокирует Н-гистаминовые рецепторы. Что это значит? Как только хлоропирамин оказывает свое угнетающее действие на рецепторы, те становятся невосприимчивыми к гистамину, запускающий в свою очередь реакцию организма, которую мы привыкли называть аллергией. Также хлоропирамин частично блокирует М-холинорецепторы, после чего наблюдается противорвотный и спазмолитический эффект.
Хлоропирамин из просвета кишечника, куда попадает после приема, быстро всасывается в системный кровоток. После этого он попадает в центральную нервную систему, равномерно распределяясь в тканях.
Супрастин помогает не только против аллергии, но оказывает успокаивающее, снотворное, противозудное действие. Повышает проницаемость капилляров и снимает спазм с гладких мышц.
Показания
Состояния и заболевания, при которых возможно назначение Супрастина как в таблетках, так и в ампулах:
Также, Синусит может быть назначен для уменьшения отечности слизистой среднего уха и носа при инфекциях ЛОР-органов (синусите, отите).
Противопоказания
Прием Супрастина противопоказан при следующих состояниях:
Побочные эффекты
Супрастин, как и любое лекарственное средство, имеет ряд не только противопоказаний, но и побочных эффектов.
Помните, что появление нежелательных побочных реакций – достаточная причина отказаться от приема Супрастина и показаться лечащему врачу.
Как принимать Супрастин (таблетки и ампулы)
Таблетки Супрастин принимают внутрь во время еды, не разжевывают и не измельчают, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза препарата – 75-100 мг. Если за время приема не выявлено побочных эффектов, то по рекомендации лечащего врача дозу может быть увеличена, но не должна превышать 2 мг/кг массы тела.
Детям назначают Супрастин не только при аллергических реакциях, но при ветрянке, так как препарат способен уменьшить интенсивность зуда. Детям Супрастин назначается с 3-х лет (таблетированная форма), а уколы, по назначению врача, можно делать, когда малышу исполнится 1 месяц.
Как правильно принимать Супрастин в таблетках
Итак, если следовать инструкции по применению Супрастина, то дозировка следующая:
Супрастин в ампулах.
Раствор вводится внутримышечно (в/м) или, при тяжелых состояниях и экстренных случаях, внутривенно (в/в). Уколы Супрастина может делать только медицинская сестра или врач.
Рекомендуемые начальные дозы Супрастина детям:
При острых тяжелых состояниях или анафилактическом шоке терапию начинают с медленного введения Супрастина в/в.
Продолжительность курса определяется врачом и зависит от симптоматики и клинического течения болезни. В среднем курс составляет 5-7 дней. Он назначается при остром течении заболевания. При достижении устойчивого терапевтического эффекта лечение прекращается.
Стоит отметить, что при продолжительном применении Супрастина у пациентов может возникнуть привыкание к препарату.
Супрастин беременным
Супрастин при беременности
Супрастин не применяют для терапии беременных женщин и мам во время ГВ. Подобная осторожность продиктована отсутствием достоверных и полных клинических исследований о влиянии препарата на беременных женщин, а также на женщин и ребенка в период грудного вскармливания. Однако имеются данные, не подтвержденные статистически в клинических условиях, о том, что при приеме Супрастина на последних двух неделях беременности у плода развивается соединительная ткань, располагавшаяся за хрусталиком глаза. Судя по аннотации, прием Супрастина в 1-ом триместре, на протяжении 2-ого и в последние недели 3-го триместра назначается исключительно лечащим врачом после оценки рисков для плода и ожидаемой пользы для матери.
Взаимодействие с алкоголем
Супрастин противопоказано принимать вместе с алкогольными напитками
Супрастин нельзя принимать вместе со спиртным. Седативный и снотворный эффект, который наблюдается при приеме Супрастин, усиливается при смешении с алкоголесодержащими напитками. Также, такой “коктейль” может спровоцировать:
Аналоги
Синонимами Супрастина (в составе тот же действующий компонент) являются Хлорпирамин, Хлорпирамин-Ферейн, Хлорпирамин-Эском.
Лекарственные средства с аналогичным терапевтическим эффектом: Гистафен, Диазолин, Кестин, Кетотифен, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин, Супрастинекс, Эриус.
Не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.
Супрастин/Тавегил
Активный компонент Тавегила – клемастин. Тавегил характеризуется высокой эффективностью. Механизм действия и получаемый эффект от препаратов схож.
Супрастин/Цетрин
Цетрин предназначен для взрослых, детей старше 6-ти лет, а в форме сиропа для малышей с 2-х лет. Цетрин прекрасно проникает в кожный покров, поэтому аллергические реакции, проявляющиеся таким образом, купируются довольно быстро.
У данного лекарственного средства менее выражено проявление негативной реакции организма на прием. Супрастин, в отличие от Цетрина, считается более эффективным препаратом.
Супрастин/Зиртек
Зиртек является дженериком Цетрина, так как содержит то же вещество – цетиризин.
Супрастин/Диазолин
Действующее вещество Диазолина – мебгидролинтак.Он слабее Супрастина и характеризуется меньшим седативным эффектом.
Супрастин/Зодак
Зодак в своей основе содержит цетиризина дигидрохлорид. Седативный эффект отсутствует. Зодак, по сравнению с Супрастином, слабее, но эффект от его приема сохраняется дольше. Супрастин быстрее устраняет аллергические реакции, применим при тяжелых состояниях.
Супрастин/Лоратадин
У Лоратадина отсутствует седативный эффект, и он не усиливает действие алкоголя.
Супрастин/Кларитин
Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Характеристики основного препарата (Лоратадин) одинаковы.
При выборе того или иного препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Источники
Средство от ожогов ― действуем быстро и правильно
Поделиться:
Важнейшая структурная составляющая клеток ― белки. Их «представители» коллаген и кератин обеспечивают физическую защиту организма, формируя структурный каркас, который поддерживает форму клеток. При температуре выше 44 градусов белки теряют трехмерную форму и разрушаются. Это приводит к повреждению клеток и тканей, которое происходит при любом, даже самом легком ожоге.
В зависимости от глубины поражения различают несколько степеней тяжести ожога.
Ожоги первой степени самые невинные. При них повреждается только верхний, ороговевший слой эпидермиса. Проявляются покраснением, болью и незначительным отеком. Через несколько дней от них не остается и следа.
Ожоги второй степени характеризуются поражением эпидермиса до более глубокого, росткового слоя. Лимфа и, реже, кровь из разрушенных клеток проникают вверх, образуя волдыри. Эти ожоги заживают спустя 1–3 недели.
При ожогах третьей степени поражаются не только все слои эпидермиса, но и лежащая под ним дерма, в тяжелых случаях вплоть до подкожной жировой клетчатки. Для третьей степени характерны крупные пузыри, которые часто вскрываются, обнаруживая плотную белую или коричневую ткань.
Читайте также:
Первая помощь при ожогах
Читайте также: И самые тяжелые ожоги четвертой степени сопровождаются гибелью подкожно-жировой клетчатки, обугливанием мышечной и костной ткани.
Пострадавший от ожога или его родные должны хотя бы приблизительно оценить масштаб катастрофы. С ожогами первой и, в большинстве случаев, второй степени легко справиться самостоятельно. В остальных ситуациях требуется помощь врача, и чем скорее, тем лучше.
Разрушаем стереотипы
Пострадавшие от легких ожогов, осмотрев результаты своей беспечности, принимаются за активные действия. И зачастую начинают с ошибки.
Откопав в уголках памяти советы прабабушек, многие из нас достают из недр холодильника кисломолочные продукты или растительное масло и немедля наносят их на пораженную кожу. В результате ожог первой степени медленно, но верно превращается в поражение второй степени.
Ведь сметана, кефир и, тем паче, масло образуют на поверхности кожи пленку, которая нарушает теплообмен. Пострадавшая от действия высоких температур кожа, будучи не в силах отдать избыточное тепло окружающей среде, прогревается еще сильнее.
Не меньше вреда может принести и еще одна «добрая» рекомендация. Обработка пораженной ожогом кожи спиртом или спиртсодержащими растворами в целях «дезинфекции» на самом деле чревата дополнительным разрушением и без того пострадавших клеток.
А чем же тогда обрабатывать пораженную кожу? Давайте разбираться.
Оказываем первую помощь при ожогах
Схема дальнейших действий зависит от тяжести ожога. Сначала запомним порядок действий при ожогах первой-второй степени.
И главное: если вы заметили признаки зарождающейся инфекции (нагноение, резкое покраснение и отек) спустя несколько дней после «аварии», необходимо срочно показаться врачу.
При тяжелых ожогах порядок действий иной.
Остальные заботы предоставьте медицинским специалистам.
Профилактика ожогов
Осторожность ― первое правило профилактики травм. В первую очередь берегите детей, которые нередко становятся жертвами халатности взрослых. Шустрость на первый взгляд еще беспомощных и плохо передвигающихся малышей может быть удивительной и не подвластной зрелому разуму.
Я, к примеру, даже спустя полтора десятка лет не могу понять, как мой 9-месячный сын за пару минут смог пробраться незамеченным из соседней комнаты на кухню, найти стоящий в дальнем углу чайник с кипятком, опрокинуть его и получить ожог третьей степени. И простить себе этого я тоже не могу до сих пор.
К числу предотвращаемых относятся и солнечные ожоги. Получать их с завидной регулярностью, когда рынок переполнен солнцезащитной косметикой, ― верх неблагоразумия.
Обязательно соблюдайте правила противопожарной безопасности. И помните: даже одна секунда беспечности может иметь слишком высокую цену.
Товары по теме: [product strict=»Пантенол»](Пантенол), [product strict=»Бепантен»](Бепантен), [product strict=»Левомеколь»](Левомеколь), [product strict=»Аргосульфан»](Аргосульфан), [product strict=»ибупрофен»](ибупрофен), [product strict=»напроксен»](напроксен), [product strict=»парацетамол»](парацетамол)
Супрастин раствор : инструкция по применению
Состав
Каждая ампула вместимостью 1 мл содержит 20 мг хлоропирамина гидрохлорида. Кроме хлоропирамина гидрохлорида раствор для инъекций содержит воду для инъекций.
Описание
Фармакологическое действие
Показания к применению
— Адъювантная терапия системной анафилактической реакции и ангионевротического отека.
При назначении препарата следует принимать во внимание его седативный побочный эффект.
Противопоказания
— гиперчувствительности к активному веществу,
— при остром приступе астмы,
— недоношенным и новорожденным,
— при беременности и кормлении грудью.
Беременность и период лактации
Данные доклинических исследований отсутствуют.
б) Исследования у человека
Не было проведено адекватных с надлежащим контролем исследований применения препарата у беременных женщин. Однако описано развитие соединительной ткани за хрусталиком глаза у новорожденных, чьи матери принимали антигистаминные препараты на протяжении последних двух недель беременности. Поэтому применение препарата Супрастин® у беременных, особенно в первом триместре и на последнем месяце беременности, возможно только после тщательного анализа возможных рисков и полезных эффектов.
В отсутствии адекватных, хорошо контролируемых данных по применению препарата Супрастин® во время грудного вскармливания, его не следует назначать кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Дозу можно осторожно повышать в зависимости от реакции пациента и наблюдаемых побочных эффектов. Однако доза никогда не должна превышать 2 мг/кг веса тела. При анафилактическом шоке или острой тяжелой аллергической реакции рекомендуется начать лечение с осторожной медленной внутривенной инъекции, после чего продолжать внутримышечные инъекции или прием препарата внутрь.
Особые группы пациентов:
Пожилые, истощенные больные: применение препарата Супрастин® требует особой осторожности, т.к. у этих больных антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость, падение АД).
Нарушение функции печени: может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.
Нарушение функции почек: может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выделяется через почки.
Побочное действие
Центральная нервная система: седативный эффект, утомляемость, головокружение, атаксия, нервное возбуждение, тремор, судороги, головная боль, эйфория, энцефалопатия, нарушения остроты зрения.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия, аритмия.
Желудочно-кишечный тракт: неприятные ощущения в эпигастрии, боль, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, запор, потеря или повышение аппетита, боль в эпигастрии.
Кожа и соединительная ткань: светочувствительность.
Кроветворная система: редко лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, другие нарушения системы крови.
Другие: дизурия, задержка мочи, миопатия, повышение внутриглазного давления, приступ глаукомы, фотосенсибилизация.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать особую осторожность в случаях применения препарата Супрастин® одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, седативными аналгетиками, трициклическими антидепрессантами, атропином, мускаринергическими парасимпатолитиками. Супрастин® и любой из этих препаратов могут усиливать эффекты друг друга.
Алкоголь усиливает угнетающий эффект препарата Супрастин® на центральную нервную систему, в связи с чем во время приема этого препарата следует избегать употребления алкогольных напитков.
Меры предосторожности
В связи с наличием антихолинергического и седативного эффектов следует с осторожностью назначать Супрастин® пожилым пациентам, а также при нарушении функции печени, сердечно-сосудистых расстройствах, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гипертрофия предстательной железы.
При сочетании с ототоксическими препаратами Супрастин® может маскировать ранние признаки ототоксичности.
Длительное введение антигистаминных препаратов может в редких случаях вызывать нарушения кроветворения (лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, гемолитическую анемию). При возникновении лихорадки неясного происхождения, ларингита, изъязвления слизистой оболочки рта, бледности, желтухи, кровоизлияний, необычных или трудно остановимых кровотечений при длительном введении препарата следует определить количество форменных элементов крови, а при обнаружении нарушений кроветворения прием препарата следует прекратить.
Применение препарата Супрастин с пищей и напитками
Алкоголь может усилить седативный эффект антигистаминных препаратов на центральную нервную систему, в связи с чем во время курса лечения препаратом Супрастин® следует избегать употребления алкогольных напитков.
Управление транспортом и механизмами
Препарат может вызывать, особенно в начальном периоде лечения, сонливость и нарушение психомоторных функций. Поэтому в начальном периоде, длительность которого определяется индивидуально, запрещается вождение транспортных средств или выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. После этого степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.
Ожоги. Рекомендации фармацевтических работников
Принципы выбора лекарственных препаратов при солнечных и термических ожогах.
Эта статья в формате видеолекции здесь.
Ожоги — это повреждение тканей организма, возникающее в результате местного действия высокой температуры, а также химических веществ, электрического тока или ионизирующего излучения. Большинство ожогов являются тепловыми (термическими). Прогноз выздоровления зависит от тяжести поражения и места расположения ожога.
Как правило в аптеку обращаются пациенты с незначительными ожогами (например, ожоги кипятком).
Первая помощь при ожогах:
— устраните поражающий фактор (обратите внимание, что ожог через какой-то материал (например, кипятком на ногу через ткань брюк) всегда тяжелее, чем просто на оголенную кожу; это объясняется тем, что ткань сама по себе при прилегании к обожженной коже является повреждающим фактором);
— осторожно охладите место поражения (при ожогах 1 и 2 степени – холодной водой в течении 10-15 мин; при ожоге 3 степени – салфеткой);
— на место ожога положите стерильную салфетку;
— обезболивающее средство (НПВС);
— антигистаминное средство (1, 2 поколения);
— успокойте пострадавшего и незамедлительно обратитесь за медицинской помощью.
При ожогах противопоказано:
— смазывать поврежденную поверхность жиром или маслом;
— прикладывать лёд к пораженной поверхности (риск обморожения);
— обрабатывать травму спиртом, йодом или зелёнкой;
— вскрывать появившиеся волдыри, наполненные жидкостью или кровью.
Нельзя рекомендовать: мазь с календулой, облепихой и другие мази.
Обязательно рекомендовать пациенту обратиться к врачу, если:
— область ожога больше площади ладони пострадавшего;
— дефект выглядит, как ожог 2 степени (на поражённой области присутствуют волдыри, наполненные жидкостью);
— поражённая поверхность выглядит, как ожог 3 степени (кожа разрушена полностью или обуглена; ожоги 3 степени могут почти не болеть, однако они очень опасны);
— обожжены лицо, дыхательные пути, половые органы, промежность, области суставов;
— ожог получен в результате поражения электрическим током;
— пострадавший – ребёнок, беременная женщина или пожилой человек;
— пострадавший плохо себя чувствует (возможно обострение другой патологии: сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхолегочные заболевания и т.д.)
Степени ожогов и их проявления:
1-я степень: характеризуется небольшим отеком кожных покровов и покраснением. В этих случаях выздоровление обычно наступает в течение четырех или пяти суток. Пациент обращается в аптеку за помощью 1-2 степенью ожогов с поражением менее 10% площади кожи (как правило, кисти рук, стопы).
Антигистаминные препараты в практике терапевта
К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни. В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу
К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни.
В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу, который проведет обследование, уточнит диагноз и составит индивидуальную программу лечения. Наиболее часто препаратами первой линии в практике терапевта при обращении больных по поводу аллергических заболеваний являются антигистаминные средства.
Антигистамины применяются при классических аллергических заболеваниях, таких, как аллергический ринит, конъюнктивит пыльцевой, бытовой, эпидермальной и грибковой этиологии. Широкое применение нашла данная группа препаратов также при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом (острая и хроническая крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит). Обязательно назначают антигистаминные препараты при тяжелых проявлениях аллергии: отеке Квинке, анафилактическом шоке.
Некоторые особенности действия антигистаминов позволяют расширить показания для назначения этих препаратов. Например, супрастин способен проникать через гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, что вызывает снижение чрезмерной активности центра чихания в продолговатом мозге и облегчает состояние больных при ОРВИ в первые дни заболевания. Препарат блокирует парасимпатическую стимуляцию назальных желез, уменьшает сосудистую дилатацию и транссудацию, что приводит к снижению экскреции назальной жидкости при простуде. Прием супрастина при респираторной инфекции рекомендован ВОЗ. Препарат можно применять с первого месяца жизни.
Аллергические заболевания широко распространены, ими болеют около 10% населения земного шара, причем наблюдаются значительные колебания этой величины — от 1 до 50 % и более в разных странах, районах, среди отдельных групп населения. Изучение глубинных механизмов аллергических болезней имеет большую социальную значимость.
На примере аллергического ринита можно увидеть, что происходит в тканях организма. Основная роль в этом процессе отводится так называемым тучным клеткам, расположенным под слизистой оболочкой носа. Под воздействием аллергена у лиц, имеющих генетическую предрасположенность, наблюдается повышенная выработка специфических веществ (антител). Антигены и антитела фиксируются на тучной клетке, содержащей до 500 гранул гистамина. Клетка активизируется и происходит выброс гистамина, который, являясь биологически активным веществом, вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости с образованием отека и выделением большого количества жидкости во внешнюю среду. Наблюдается также гиперсекреция слизи железами, расположенными в полости носа. Аллергия может развиваться к пыльце растений, спорам плесневых грибов, шерсти животных, домашней пыли. Соответственно, необходимо провести мероприятия по удалению аллергена из окружающей среды (например, с использованием воздухоочистителя); одновременно большинство пациентов нуждается в медикаментозной терапии, в ходе которой широко используются антигистаминные препараты.
Гистамин был синтезирован в 1907 г.
В 1909 г. его удалось извлечь из спорыньи. Серия исследований, выполненных в 20-е гг. ХХ в. дала возможность установить, что гистамин является важнейшим посредником таких аллергических проявлений, как анафилактический шок, риниты, бронхиальная астма, крапивница. У человека имеются Н1-, Н2— и Н3-гистаминовые рецепторы.
Начало изучения антигистаминов было положено в конце 1930-х гг., а еще через 10 лет они стали применяться для лечения различных заболеваний. Н1-блокаторы — препараты, традиционно применяемые при аллергических заболеваниях. В нашей стране также проводилась научно-исследовательская работа по синтезу антигистаминов, которая увенчалась успехом. В лаборатории М. Д. Машковского была создана оригинальная группа Н1-противогистаминных препаратов, не имеющих аналогов, — фенкарол (хифенадин) и бикарфен (МНН — сиквефенадин, новое торговое название гистафен). Данная группа препаратов обладает двойным механизмом действия: они не только блокируют Н1-рецепторы, но и активируют фермент диаминоксидазу (гистаминазу), снижая концентрацию гистамина в тканях.
Н2-блокаторы используются для лечения язвенной болезни, так как они угнетают секрецию соляной кислоты. В начале 1980-х гг. были открыты Н3-рецепторы, представленные преимущественно в центральной нервной системе.
Показаниями для назначения антигистаминов (Н1-блокаторов) являются сезонный и круглогодичный аллергический ринит, крапивница, аллергический конъюнктивит, зудящие дерматозы, включая атопический дерматит. Действие Н1-блокаторов обусловлено их конкурентным связыванием с гистаминовыми рецепторами. Препараты имеют различную продолжительность действия. Идеальный Н1-антагонист должен обеспечивать полное и быстрое исчезновение аллергических симптомов, сохранять эффект в течение продолжительного времени и не вызывать побочных эффектов.
Выделяют Н1-блокаторы I (см. табл. 1) и II поколения.
Н1-блокаторы I поколения быстро всасываются как при приеме внутрь, так и при инъекционном введении. Их фармакологический эффект проявляется через 30 мин. Большинство препаратов через 24 ч в неактивном виде выводится с мочой. При длительном применении развивается привыкание и возникает необходимость замены препарата. С проникновением в центральную нервную систему связано большинство побочных эффектов Н1-агонистов. Они обладают снотворным действием. Но если препараты I поколения принимать перед сном, последствия седативного действия сводятся к минимуму. Вместе с тем снотворный, противорвотный и противотревожный эффекты иногда используется в медицинских целях. Антигистаминные препараты назначаются перед операциями, для профилактики укачивания, при выраженном кожном зуде. Во время лечения необходим отказ от алкоголя, который может усилить снотворное действие. При местном применении можно наблюдать анестезирующее действие. Кроме того, большинство препаратов I поколения вызывает сухость во рту. С осторожностью их необходимо назначать при глаукоме, аденоме предстательной железы.
В целом Н1-блокаторы достаточно безопасны, и большинство из них относится к безрецептурным средствам.
Серьезные побочные эффекты в виде головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, задержки мочи наблюдаются редко. У детей иногда бывают парадоксальные реакции в виде перевозбуждения (например, при приеме димедрола).
Активность Н1-блокаторов примерно одинакова, поэтому при выборе препарата ориентируются на его побочные действия, опыт применения и эффективность у данного больного. Н1-антагонисты I поколения, во всяком случае, в ближайшем будущем останутся в арсенале лекарственных средств широкого клинического применения. Это связано с накопленным 50-летним опытом применения этих средств, наличием инъекционных лекарственных средств, абсолютно необходимых для лечения острых аллергических состояний. Кроме того, следует отметить относительно низкую стоимость препаратов этой группы.
Химическая модификация первых препаратов привела к появлению новых средств, обладающих улучшенными характеристиками.
Отметим одно интересное свойство некоторых антигистаминов. Мы уже упоминали о тучной клетке, содержащей большое количество гранул гистамина. Основная масса препаратов действует только на уровне гистаминовых рецепторов, когда уже произошло повреждение самой клетки. Ряд лекарств обладает стабилизирующим защитным действием на оболочку этой клетки, в результате чего наблюдается противоаллергический эффект двойного действия. Этот механизм проявляется при применении препарата в течение нескольких месяцев, поэтому категория пациентов, страдающих хроническими аллергическими заболеваниями, нуждается в длительном приеме так называемых базисных препаратов (см. табл. 2).
 |
| Таблица 2 Н1-антагонисты и стабилизаторы тучных клеток |
Не одно десятилетие применяется в клинической практике задитен. Препарат имеет удовлетворительный клинический эффект и хороший профиль безопасности, что позволяет использовать его в детской практике. Педиатры и терапевты часто назначают задитен при хронических аллергических заболеваниях, учитывая его базисный эффект.
При появлении сонливости необходим прием препарата на ночь. Случаи прибавки в весе наблюдаются крайне редко.
При аллергическом рините, крапивнице широко используется фенистил. Кроме того, назначение фенистила в форме геля показано при местных аллергических реакциях, наблюдающихся, например, при укусе насекомых, а также зуде, беспокоящем больных с солнечными, легкими бытовыми и производственными ожогами. Препарат применяется при зуде, появляющемся при инфекционных заболеваниях, например кори, краснухе, ветряной оспе. Следует отметить, что препарат можно назначать детям с первого месяца жизни. Зуд облегчается через несколько минут, кожа успокаивается, появляется чувство прохлады. Препарат хорошо держится на коже, не пачкает одежду благодаря нежирной и прозрачной основе.
Таким образом, фенистил можно охарактеризовать как препарат, обладающий высокой антигистаминной активностью, способностью быстро и стойко облегчать симптомы аллергии, длительным противозудным действием, хорошей переносимостью. Фенистил имеет широкий спектр лекарственных форм, что обеспечивает возможность гибкого дозирования для всех групп пациентов.
С конца 1970-х гг. начался период внедрения в широкую медицинскую практику антигистаминных препаратов II поколения. Следует отметить их высокую избирательность блокады Н1-рецепторов и отсутствие взаимодействия с другими рецепторами. Противоаллергическое действие начинается через 20 мин и сохраняется достаточно продолжительное время — до 24 ч. Выпускаются эти препараты только в таблетированной форме. Их применяют 1 или 2 раза в день. Это предпочтительнее 3-разового приема антагонистов I поколения. Препараты II поколения не вызывают привыкания, а также седативного эффекта. Это безусловные достоинства новых средств. Пациенты, которые, например, водят автомобиль, и другие, нуждающиеся в том, чтобы сохранить способность воспринимать и перерабатывать информацию, безусловно, предпочитают это поколение антигистаминных препаратов (см. табл. 3).
Вместе с тем накапливается информация об этой группе препаратов, их достоинствах и недостатках.
За прошедший период было выявлено, что терфенадин, который является препаратом II поколения, обладает кардиотоксическим эффектом. К началу 1990-х гг. было зарегистрировано 250 случаев возникновения аритмий при применении терфенадина. Все эти случаи были проанализированы, выявлены отягчающие факторы, в России препарат был изъят из аптечной сети. На отечественном рынке сейчас появились новые, высокоизбирательные и безопасные антигистаминные препараты.
На данный момент появился фексофенадин (торговые названия — фексадин, телфаст), фармакологически активный метаболит терфенадина. Он удачно отвечает самым высоким требованиям: высокоизбирательно блокирует Н1-рецепторы, т. е. обладает высокой афинностью к гистаминовым рецепторам, является неседативным средством, обладает высоким уровнем безопасности, не имеет, в отличие от своего предшественника терфенадина, кардиотоксичного эффекта. Препарат обладает противовоспалительным действием (подавляет эозинофилиндуцированное высвобождение медиаторов воспаления и IgE-обусловленную активацию базофилов и высвобождение гистамина). Его высокая терапевтическая активность продемонстрирована при хронической крапивнице, аллергическом риноконъюнктивальном синдроме, а в последнее время — и атопическом дерматите.
Фексофенадин применяется в дозе 120 мг при респираторной аллергии и в дозе 180 мг при кожной сыпи 1 раз в день. Он не нуждается в печеночном метаболизме, поэтому его можно применять у больных, страдающих патологией печени. Прием пищи не снижает абсорбции препарата. При длительном использовании фексофенадина нет эффекта кумуляции.
При хронической крапивнице различной этиологии с успехом применяется цетиризин (зиртек, цетрин). Но он характеризуется большей вероятностью седации, чем другие антигистаминные препараты II поколения (возможно развитие седативного эффекта приблизительно у 20% больных, получающих цетиризин в терапевтических дозах). В связи с этим препарат потенцирует действие алкоголя. Также цетиризин не рекомендуется для приема лицам, чья профессия требует особого внимания, и при вождении автомобиля. Препарат характеризуется быстрым наступлением клинического эффекта из-за незначительного метаболизма. Продолжительность действия — 24 ч. Не оказывает отрицательного влияния на сердце. Важным свойством цетиризина является его способность подавлять инфильтрацию эозинофилами — ключевыми клетками аллергического ответа поздней фазы.
При аллергодерматозах (крапивница, атопический дерматит, нейродермит, почесуха, аллергический контактный дерматит) высокоэффективен эбастин (кестин), так как благодаря своим липофильным свойствам он хорошо проникает в кожу. Кестин после приема 1 раз в сутки в течение 5 дней сохраняет свою активность в течение 3 сут, что, с одной стороны, исключает возобновление симптомов при случайном пропуске приема препарата, с другой — позволяет применять его по разработанной нами экономной интермиттирующей схеме: 5 дней приема, 3 дня перерыв, в течение 1-2 мес в период ожидаемого сезонного обострения аллергических заболеваний.
Дезлоратадин (эриус) — высокоэффективный антигистаминный препарат, обладающий высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Доказано, что эриус не вызывает антихолинергических симптомов (сухость во рту, нарушение зрения), не влияет на психомоторную функцию (в том числе не усиливая ее нарушение при одновременном употреблении алкоголя) и не вызывает сонливость. Препарат ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления. Эриус широко применяется в клинической практике для лечения аллергического рино-конъюнктивального синдрома и аллергического ринита.
На сегодняшний день известно приблизительно 150 препаратов, обладающих антигистаминной активностью, но не все они нашли применение в аллергологической практике. Интересна история создания одной группы антидепрессантов. В 1950-х гг. были синтезированы препараты, обладающие антигистаминной активностью, а дальнейшие исследования показали, что для этих лекарственных средств характерна также специфическая психотропная активность. Сейчас эти препараты входят в список лекарственных средств, применяемых для лечения депрессии (амитриптилин).
Остановимся подробнее на применении Н1-блокаторов.
Препарат азеластин (аллергодил) является дериватом фталазинона и, как и другие антигистаминные препараты II поколения, связывает преимущественно периферические, чем центральные рецепторы. Он обладает широким спектром противоаллергического действия. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Терапевтический эффект аллергодила проявляется уже в течение первых 15–20 мин после введения препарата и продолжается длительное время (от 10 до 12 ч).
Антигистаминный препарат левокабастин (гистимет) является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина, разработан специально для местного применения. Длительность действия гистимета сохраняется в течение 12 ч, что позволяет применять препарат 2 раза в сут.
При вазомоторном рините Н1-блокаторы I поколения менее эффективны, но благодаря М-холиноблокирующему действию они уменьшают отек и секрецию слизи.
Необходимо отметить многолетний опыт успешного применения этих средств и отсутствие альтернативных. Кроме того, антигистаминные препараты показаны при наличии сопутствующей респираторной аллергии.
Антигистаминные препараты II поколения также уменьшают кожный зуд. При исследовании фексофенадина (телфаста) показано угнетение как дневного, так и ночного зуда уже через 1 день после начала приема препарата по 60 мг 2 раза в сутки. Положительный эффект поддерживался в течение всего периода лечения. В случае сохранения кожного зуда даже в период ремиссии возможно сочетание препаратов I поколения, которые лучше принимать на ночь, со средствами последнего поколения, назначаемыми в дневное время.
При наличии аллергического заболевания очень важен совет грамотного врача, который поможет выбрать современный и безопасный антигистаминный препарат.
Ю. В. Сергеев, доктор медицинских наук, профессор
Т. П. Гусева
Институт аллергологии и клинической иммунологии, Москва