Гидроксихлорохин сульфат для чего назначают

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами и также оказывает проти­вовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или сис­темной красной волчанке (СКВ) остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Ме­ханизм его действия при малярии красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах стабилизируя лизосомальные мембраны и подавляет активность многих ферментов в том числе коллагеназы и протеаз которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

— повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и умень­шает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ПСГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки что приво­дит к снижению аутоиммунного ответа;

— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях лизосомальных ферментов;

— снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6 ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синте­за интерферона гамма эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

— ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы а также гаметы Р. vivax и Р. malariae которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum а также неактивен в отно­шении внеэритроцитарных форм Р. vivax Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может преду­предить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических це­лях а также не может предотвратить рецидив заболевания вызванного этими возбудите­лями.

Фармакокинетика:

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количест­вах обнаруживается в грудном молоке.

Показания:

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р. falciparum): профилактика и купирование острых приступов малярии вызванной PlasmodiumvivaxР. ovale и Р. malariae а также чувствительными штаммами Р. falciparum; радикальное лечение маля­рии вызванной чувствительными штаммами Р. Falciparum; ревматоидный артрит; юве­нильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерма­тит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина или к другим компонентам препарата.

Ретинопатия (в том числе макулопатия в анамнезе).

Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).

Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

Беременность (см. «Беременность и лактация»).

С осторожностью:

При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения нарушение цветового зре­ния сужение полей зрения) одновременном приеме препаратов способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретино­патии и зрительных расстройств).

При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе).

При неврологических заболеваниях психозах (в том числе и в анамнезе).

При поздней кожной порфирии (риск обострения) псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания) одновременном приеме препаратов способных вызывать кожные реакции.

При почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности гепатите одно­временном приеме препаратов способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна под­бираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При желудочно-кишечных заболеваниях.

При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических ре­акций).

При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и при гипертрофии обоих желудочков.

Из-за риска развития гипогликемии препарат следует назначать с осторожностью па­циентам как принимающим так и не принимающим гипогликемические препараты (см. разделы «Побочное действие» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время бе­ременности данные ограничены. Следует отметить что 4-аминохинолины в терапевтиче­ских дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы в том числе слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата врожденная глухота) кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчат­ки.

Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью так как показано что он в небольших количествах выделяется в материнское мо­локо а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Способ применения и дозы:

Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.

Лечение малярии

Профилактика острых приступов малярии вызванных Р. malariae и чувствительными штаммами Р. Falciparum

Для детей еженедельная доза составляет 65 мг/кг массы тела (для расчета берется «иде­альная» масса тела) однако вне зависимости от массы тела она не должна превышать до­зу для взрослых.

Лечение острых приступов малярии

Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь ча­сов а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: доказана эффективность однократного приема 800 мг. Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела аналогично расчету доз у детей (см. ниже).

Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение трех дней следующим образом:

первая доза: 129 мг/кг массы тела (однократный прием не более 800 мг); вторая доза: 65 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой; третья доза: 65 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы; четвертая доза: 65 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.

Радикальное лечение малярии вызванной Р. malariaeи Р. vivax

Для радикального лечения малярии вызванной Р. malariae и Р. vivax необходим одновре­менный прием производных 8-аминохинолона.

Лечение РА

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевти­ческого действия необходимо несколько недель приема препарата в то время как побоч­ные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эф­фект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объ­ективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлоро­хина применение препарата следует прекратить.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста)

Следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 65 мг/кг массы тела/сутки (рассчитывается по «идеальной» массе тела а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 или 400 мг в сутки.

У пациентов способных принимать 400 мг ежедневно

Первоначально по 400 мг ежедневно разделенные на несколько приемов. При достиже­нии очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьше­нии эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Дети старше 6 лет и массой тела более 31 кг

Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 65 мг/кг массы тела (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с массой тела менее 31 кг.

Использование препарата Гидроксихлорохин для комбинированной терапии РА

Лечение СКВ

Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Гидро­ксихлорохин должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно приме­нения препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение фотодерматита: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10) часто (≥ 1/100 и

Источник

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гидроксихлорохин

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа; снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов; снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины; ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.

Гидроксихлорохин активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Гидроксихлорохин

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р. falciparum): профилактика и купирование острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae,а также чувствительными штаммами Р. falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum; ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Следует применять только минимальные эффективные дозы.

Доза не должна превышать 6.5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и может составлять 200 или 400 мг/сут.

Схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина; ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе); детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг); беременность.

С осторожностью: при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), при одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств). При гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе). При неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе). При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), при одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции. При почечной и/или печеночной недостаточности, гепатите, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина). При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При желудочно-кишечных заболеваниях. При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций). При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) и при гипертрофии обоих желудочков. При кардиомиопатии. При врожденном или приобретенном удлинении интервала QT и (или) следующих факторах риска удлинения интервала QT в анамнезе: заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда); проаритмические состояния (например, брадикардия с ЧСС менее 50 уд./мин); желудочковые нарушения ритма; нескорректированная гипокалиемия и (или) гипомагниемия; одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (повышение риска развития желудочковых нарушений ритма. Из-за риска развития гипогликемии гидроксихлорохин следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период грудного вскармливания следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка, принимая во внимание показания к применению и продолжительность терапии.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).

Противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Токсическое воздействие гидроксихлорохина на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6.5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.

Перед началом длительного курса лечения гидроксихлорохином следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.

Обследование следует проводить более часто в следующих ситуациях: при суточной дозе, превышающей 6.5 мг/кг «идеальной» массы тела (у пациентов с повышенной массой тела использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке); при почечной недостаточности; при суммарной дозе свыше 200 г; у лиц пожилого возраста; при наличии у пациента до начала лечения снижения остроты зрения любой степени тяжести.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) гидроксихлорохин следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены гидроксихлорохина.

У пациентов при приеме гидроксихлорохина были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности. Было показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжелой гипогликемии (включая потерю сознания), которая может угрожать жизни пациентов, как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. У пациентов, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, пересмотреть терапию.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение его доз, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные вызывать неблагоприятное воздействие на эти органы.

У пациентов, длительно принимающих гидроксихлорохин, периодически следует проводить полный анализ крови (при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить).

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Всем пациентам, длительно принимающим гидроксихлорохин, следует периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах гидроксихлорохин следует отменить.

В очень редких случаях сообщалось о суицидальном поведении у пациентов, принимавших гидроксихлорохин. При применении гидроксихлорохина возможно развитие экстрапирамидных расстройств.

Гидроксихлорохин не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому он не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения гидроксихлорохином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина пациентам, получающим лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства IA и III классов, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, некоторые противомикробные средства [например, моксифлоксацин]), из-за повышенного риска развития желудочковых нарушений ритма.

Гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих препаратов в начале приема гидроксихлорохина.

Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленные ниже взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.

Галофантрин удлиняет интервал QTи в сочетании с хлорохином может вызывать аритмии (данная комбинация не рекомендуется).

Источник

Минздрав исключил гидроксихлорохин из клинических рекомендаций по лечению ковида

Клинические рекомендации — советы для врачей, а не строгие правила, отступать от которых запрещает закон. Однако все равно хорошо, что этот препарат исключили из рекомендаций. Теперь у врачей, которые его не назначают, точно не возникнет юридических проблем, а пациенты перестанут получать неэффективное лечение.

Будьте внимательны к источникам информации о здоровье — и сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией. Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и на лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Что такое гидроксихлорохин

Во-первых, препарат используют для профилактики и лечения малярии. Эту болезнь вызывают одноклеточные паразиты — малярийные плазмодии. Лекарство накапливается в организме паразита и мешает ему переваривать главный эритроцитарный белок — гемоглобин. В итоге чувствительные к хлорохину паразиты погибают от голода, не успев размножиться, и человек выздоравливает.

Как победить выгорание

Как гидроксихлорохин оказался в российских клинических рекомендациях

На момент начала клинических испытаний уже было известно, что в лабораторных экспериментах, то есть в пробирке, хлорохин разрушает частицы вируса-предшественника возбудителя коронавирусной болезни SARS-CoV-2 и препятствует размножению некоторых вирусов в лабораторных культурах клеток.

Кроме того, ученые очень рассчитывали на противовоспалительный эффект лекарства. Они надеялись, что гидроксихлорохин сможет подавить цитокиновый шторм — бурную иммунную реакцию, которая развивается у некоторых людей с тяжелой коронавирусной болезнью.

Поскольку ранние данные давали надежду, что гидроксихлорохин поможет тяжелобольным пациентам, 28 марта 2020 года авторитетный американский надзорный орган — Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, или FDA, — разрешил врачам использовать этот препарат в стенах больниц.

Часто задаваемые вопросы о разрешении на экстренное использование хлорохинфосфата и гидроксихлорохинсульфата для некоторых госпитализированных пациентов с COVID-19 — бюллетень FDAPDF, 193 КБ

Опираясь на данные китайских и американских исследований и на отечественный опыт применения препарата, эксперты Минздрава пришли к выводу, что гидроксихлорохин в низких дозах допустимо назначать пациентам с легкой и среднетяжелой формой COVID-19 в первые 3—5 дней болезни.

В итоге препарат включили в первую версию временных методических рекомендаций по профилактике и лечению коронавирусной болезни. Гидроксихлорохин присутствовал в регулярно обновляемых клинических рекомендациях вплоть до десятой версии, которую приняли 8 февраля 2021 года.

Почему гидроксихлорохин исключили из клинических рекомендаций

Кроме того, у пациентов COVID-19 препарат часто провоцировал осложнения. Например, учащенное сердцебиение — тахикардию. Многие пациенты, которые пытались самостоятельно лечиться гидроксихлорохином, отравились, причем некоторые до смерти. В итоге 15 июня 2020 года FDA отозвало экстренное разрешение на использование гидроксихлорохина для лечения коронавирусной болезни. Все прежние рекомендации для этого препарата остались в силе.

От применения гидроксихлорохина при COVID-19 отказались во всем мире. Однако в российские клинические рекомендации гидроксихлорохин входил вплоть до 7 мая 2021 года, то есть до одиннадцатой версии клинических рекомендаций. Но теперь Минздрав официально подтвердил, что врачи имеют полное право не назначать пациентам с коронавирусной болезнью этот ненужный и небезопасный препарат.

Для многих людей это все еще актуально. По данным сайта стопкоронавирус.рф, 17 мая 2021 года в России 9328 новых случаев заражения COVID-19.

Источник