Гамк гамма аминомасляная кислота что это

НИКОТИНОИЛ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА (NICOTINOYL GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

Фармакокинетика

Показания активного вещества НИКОТИНОИЛ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА

Цереброваскулярная недостаточность, астения, депрессивные расстройства в пожилом возрасте.

Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями.

Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам).

Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).

В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Парентерально вводят в/в капельно или струйно (медленно), в/м.

При астенических состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, кроме приема внутрь вводят в/м в суточной дозе 20-40 мг в течение 1 месяца

Побочное действие

Со стороны ЦНС: раздражительность, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает длительность действия барбитуратов.

Усиливает действие наркотических анальгетиков.

Источник

Нейроны и нейромедиаторы

Химические цепочки

Все чувства и эмоции, которые испытывают люди, возникают путем химических изменений в головном мозге. Прилив радости, который человек ощущает после получения положительной оценки, выигрыша в лотерею или при встрече с любимым, происходит вследствие сложных химических процессов в головном мозге. Мы можем испытывать огромное количество эмоций, например таких, как печаль, горе, тревога, страх, изумление, отвращение, экстаз, умиление. Если мозг дает телу команду на осуществление какого-либо действия, например, сесть, повернуться или бежать, это также обусловлено химическими процессами. «Химический язык» нашей нервной системы состоит из отдельных «слов», роль которых исполняют нейромедиаторы (их еще называют нейротрансмиттерами).

Любой нейрон может получать большое количество химических сообщений, как положительных, так и отрицательных («работай» или «стоп»), от других нейронов, которые его окружают. Эти сообщения могут конкурировать или «сотрудничать», между собой, заставляя нейрон отвечать специфическим образом. Поскольку все эти события происходят в течение очень короткого времени (считаные доли секунды), очевидно, что медиатор должен быть удален из синаптического пространства очень быстро, чтобы те же самые рецепторы могли работать снова и снова. И это удаление может происходить тремя способами. Молекулы нейромедиатора могут быть захвачены назад в то нервное окончание, из которого они были выделены, и этот процесс получил название «обратный захват» («reuptake»); нейромедиатор может быть разрушен специфическими ферментами, находящимися в готовности недалеко от рецепторов на поверхности нейрона; или активное вещество может просто рассеяться в окружающую область мозга, и быть разрушено там.

Изменение нейротрансмиссии с помощью лекарств

Рассмотрим, что происходит при изменении уровней нейромедиаторов мозга на примере трех из них (серотонин, дофамин и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК).

Серотонин

Многие исследования показывают, что низкий уровень серотонина в головном мозге приводит к депрессии, импульсивным и агрессивным формам поведения, насилию, и даже самоубийствам. Лекарственные вещества под названием антидепрессанты создают блок на пути обратного захвата серотонина, тем самым несколько увеличивая время его нахождения в пространстве синапса. Как итог, в целом увеличивается количество серотонина, участвующего в передаче сигналов с нейрона на нейрон, и депрессия со временем проходит.

В последние годы ведутся бурные дискуссии вокруг психического расстройства, носящего название «синдром дефицита внимания с гиперактивностью» (СДВГ, ADHD). Это расстройство, как правило, диагностируется в детском возрасте. Таким детям очень сложно сохранять концентрацию внимания в течение длительного времени, они совершенно не могут сидеть, не двигаясь; они постоянно находятся в движении, импульсивны и чрезмерно активны. К сожалению, СДВГ диагностируют у все большего числа детей, и многие из них получают лекарства, увеличивающие деятельность медиатора дофамина. Это помогает ребенку быть готовым к работе, более внимательным и сосредоточенным, и поэтому более способным последовательно выполнять задания.

Наркотическое вещество, известное как «экстази» или МДМА, также изменяет уровень серотонина в мозге, но намного более радикально. Он заставляет выделяющие серотонин нейроны выплескивать все содержимое сразу, затапливая этим химикатом весь мозг, что, конечно, вызывает ощущение чрезвычайного счастья и гиперактивность (чрезмерную двигательную активность). Однако, за это приходится расплачиваться позже. После того как экстази израсходовал весь мозговой запас серотонина, включаются компенсаторные механизмы, быстро разрушающие избыток нейромедиатора в мозге. После того, как спустя несколько часов действие наркотика заканчивается, человек, вероятно, будет чувствовать себя подавленным. Этот период «депрессии» продлится до тех пор, пока мозг не сможет восполнить запасы и обеспечить нормальный уровень медиатора. Повторное использование на этом фоне экстази может привести к глубокой депрессии или другим проблемам, которые будут тянуться в течение долгого времени.

Дофамин

Ученые обнаружили, что люди с расстройством психики, известным как шизофрения, фактически чрезмерно чувствительны к дофамину в мозге. Как следствие, при лечении шизофрении используются лекарства, которые блокируют дофаминовые в головном мозге, таким образом, ограничивая воздействие этого нейромедиатора.

С другой стороны, вещества, известные как амфетамины, увеличивают уровень дофамина, заставляя нейроны его высвобождать, и препятствуя его обратному захвату. В некоторых странах врачи используют разумные дозы этих препаратов при лечении некоторых заболеваний, например, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания. Тем не менее, иногда люди абсолютно необдуманно неправильно используют эти вещества, пытаясь обеспечить себе повышенный уровень бодрствования и способность решать любые задачи.

Гамма-аминомасляная кислота

Гамма-аминомасляная кислота, или ГАМК, является главным медиатором, чья роль заключается в передаче нейронам команды «стоп». Исследователи полагают, что определенные типы эпилепсии, которые характеризуются повторными припадками, затрагивающими сознание человека и его двигательную сферу, могут являться результатом снижения содержания ГАМК в головном мозге. Передающая система мозга, не имея адекватного «тормоза», входит в состояние перегрузки, когда десятки тысяч нейронов начинают сильно и одновременно посылать свои сигналы, что приводит к эпилептическому приступу. Ученые полагают, что за разрушение слишком большого количества ГАМК могут быть ответственны мозговые ферменты, в связи с чем появились лекарства, которые помогают остановить этот процесс. Время показало их эффективность в лечении не только эпилепсии, но и некоторых других нарушений работы мозга.

Гормоны

Химическое взаимодействие

Источник

Что такое ГАМК и как она влияет на ваш сон?

Лучшая добавка ГАМК для сна

СЕЙЧАС бренды GABA— Эта не содержащая ГМО, веганская и безглютеновая добавка предназначена для поддержки нейротрансмиттеров. Добавка ГАМК может помочь вашей центральной нервной системе, способствует расслаблению и снимает напряжение нервной системы.

ГАМК также известна как «естественное успокаивающее средство для мозга», потому что она очень эффективно помогает вам расслабиться. Примите одну из этих капсул перед сном, и это поможет успокоить ваши гоночные мысли и беспокойство, чтобы вы могли спокойно заснуть.

Купить: Добавка NOW Brands GABA (200 штук), 13.42 долларов с Amazon

Обзор

В отличие от других нейротрансмиттеров, таких как серотонин и допаминГАМК (гамма-аминомасляная кислота), похоже, не пользуется той популярностью, которой заслуживает. ГАМК является одним из наиболее занятых ингибиторы в нашей центральной нервной системе. Это означает, что ГАМК не дает определенным нейротрансмиттерам быть эффективными или, по крайней мере, полностью эффективными.

Таким образом, ГАМК помогает вам расслабиться или перестать бояться и гарантирует, что вы хорошо выспитесь. К сожалению, мы живем в стрессовом мире, но повышение уровня ГАМК в вашем мозгу может быть одним из решений для избавления от проблем со сном.

ГАМК нейротрансмиттер

Прежде всего, что такое нейромедиатор? Это химическое вещество в нашем мозгу, которое передает информацию от одного нейрона (нервной клетки) к другому.

Чтобы посылать информацию, нейрон выпускает нейротрансмиттеры в пространство между собой и другим нейроном. Это пространство называется синапсом. Затем нейротрансмиттеры прикрепляются к рецепторам следующего нейрона, передавая свою часть информации. Сигнал называется потенциал действия срабатывает и проходит через нейрон, поддерживая цепную реакцию.

Однако, когда ГАМК попадает в синапс, она посылает нервной клетке информацию о том, что она должна не активировать потенциал действия.

Например, если мы испытываем сильный стресс из-за того, что собираемся выступить с публичной речью, наше тело вырабатывает адреналин. Однако он также производит ГАМК, которая предотвращает чрезмерное распространение адреналина. Поскольку ГАМК подавляет адреналин, мы можем успокоиться и подняться на сцену.

Подавляя нейротрансмиттеры, способствующие бодрствованию, и уменьшая мышечное напряжение, ГАМК подготавливает наше тело к засыпанию. Помимо сна, ГАМК способствует психическому здоровью, укреплению иммунитета и общему расслаблению. Повышенный уровень ГАМК дает нам ощущение счастья.

ГАМК-рецепторы и их функции

Рецепторы ГАМК (А) отвечают за ваш сон, седативный эффект и расслабление. Алкоголь в небольших количествах может помочь вам расслабиться, потому что он имитирует ГАМК и связывается с вашими рецепторами ГАМК (А). Это может объяснить, почему некоторые люди предпочитают ночной колпак непосредственно перед сном, однако не забывайте, что алкоголь перед сном может помешать вашему мозгу глубокий сон и REM стадии сна.

Рецепторы ГАМК (В) также помогают расслабить и разум, и мышцы, но они не влияют на мозг так сильно, как рецепторы ГАМК (А).

В нашем кишечнике тоже есть рецепторы ГАМК, хотя их не так много, как в головном мозге. А учиться показал, как пища, которую мы едим, и кишечные бактерии могут влиять на наше настроение. Чем больше хороших бактерий вы принимаете, тем больше ГАМК выделяется в вашем мозгу. Это один из способов, которым здоровая диета может привести к здоровому сну.

Польза ГАМК для сна

Примерно полвека препараты, активирующие ГАМК, используются для улучшения сна. Эти препараты известны как барбитураты (аспирин, амобарбитал, бутабарбитал и многие другие). Напротив, препараты, которые действуют как супрессоры ГАМК, способствуют бодрствованию и быстрому сну, в то же время подавляя глубокий сон, что важно для его восстановительной цели.

Высокий уровень ГАМК может:

ГАМК, паралич сна и другие нарушения сна

A учиться опубликовано в Журнал неврологии предоставил правдоподобные доказательства того, что нарушения как рецепторов ГАМК (А и В), так и рецепторов глицина тесно связаны с параличом сна у мышей.

После этого открытия необходимо провести дополнительные исследования в области других нарушений сна, связанных с REM, таких как расстройство поведения в REM-фазе (RBD), катаплексия и нарколепсия. Теперь, когда мы знаем, что ГАМК играет роль в быстром сне, это может вдохновить на дальнейшие исследования ГАМК и REM.

При низком уровне ГАМК нервные клетки не защищены от перевозбуждения. Это означает, что из-за высокого уровня глутамата и низкого уровня ГАМК пациенты с СОАС живут и работают в условиях сильного стресса и могут испытывать беспокойство, беспокойство и неспособность сосредоточиться.

Симптомы и последствия низкого ГАМК

Ученые обнаружили, что у бессонницы уровень ГАМК значительно ниже, чем у тех, у кого нет проблем с засыпанием. Низкий уровень ГАМК также связан с более ранним пробуждением.

Депрессия, беспокойство и паника являются симптомами недостаточного уровня ГАМК, и их можно облегчить с помощью добавки и продукты, которые увеличивают ГАМК.

Как естественным образом увеличить ГАМК?

Мы знаем, что алкоголь и некоторые легальные (и незаконные) наркотики могут увеличивать ГАМК, но их недостаток в том, что они нарушают чувствительность наших нейронов и приводят к дисбалансу в естественном производстве ГАМК в нашем организме. Это еще больше приводит к зависимости.

Некоторые ученые утверждают, что ГАМК из крови не может попасть в мозг из-за гематоэнцефалический барьер. Это естественный защитный механизм, который защищает наш мозг от вредных химических веществ. Существует ряд исследований, подтверждающих это утверждение, однако некоторые ученые настаивают на том, что небольшое количество ГАМК, тем не менее, может достигать мозга.

Там было доказательства что ГАМК из кровотока при приеме вместе с L-аргинином может проходить через гематоэнцефалический барьер и многократно повышать уровень ГАМК в мозге. Это связано с оксидом азота, который образуется после употребления L-аргинина.

Пища, способствующая развитию ГАМК:

Мероприятия по продвижению ГАМК:

Вы можете купить добавки ГАМК в аптеке, но есть много предположений о том, могут ли они использоваться нашим организмом или нет.

Хотя естественно полученные добавки, кажется, дают лучший эффект, точный эффект любых добавок ГАМК еще не совсем ясен исследователям. Необходимо проделать большую работу, чтобы прийти к четким выводам о потреблении ГАМК и его фактических эффектах.

Если вы решите принимать добавки с ГАМК, убедитесь, что вы хорошо знакомы с их побочными эффектами и возможными рисками. Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать какие-либо важные решения.

Хотя есть способы улучшить уровень ГАМК, если вы переборщите, вы можете получить результаты, прямо противоположные тем, которых пытаетесь достичь. Такое событие называется парадоксальная реакция. Существует ряд физиологических и психологических побочных эффектов от чрезмерного употребления ГАМК. Некоторые из них парадоксальны, а некоторые нет.

Дополнительные ресурсы

Информация на этом веб-сайте не предназначена для замены личных контактов с квалифицированным специалистом в области здравоохранения и не предназначена для использования в качестве медицинской консультации. Прочтите нашу полную медицинский отказ от ответственности.

Источник

Нейромедиаторы, часть 2

Аденозин, ацетилхолин, глутамат и гамма-аминомасляная кислота

Первую часть рассказа о нейромедиаторах «Атлас» посвятил молодежным дофамину, норадреналину и серотонину. Во втором посте речь пойдет о менее известных медиаторах, которые выполняют важную невидимую работу: стимулируют и тормозят другие нейромедиаторы, помогают нам учиться и запоминать.

Ацетилхолин

Это первый нейромедиатор, который открыли ученые. Он отвечает за передачу импульсов двигательными нейронами – а значит, за все движения человека. В центральной нервной системе нейромедиатор берет на себя стабилизирующие функции: выводит мозг из состояния покоя, когда необходимо действовать, и наоборот, тормозит передачу импульсов, когда необходимо сосредоточиться. В этом ему помогают два типа рецепторов – ускоряющие никотиновые и тормозящие мускариновые.

Ацетилхолин играет важную роль в процессе обучения и формирования памяти. Для этого требуется как способность фокусировать внимание (и тормозить передачу отвлекающих импульсов), так и способность переключаться с одного предмета на другой (и ускорять реакцию). Активная работа мозга, например, при подготовке к экзамену или годовому отчету, приводит к повышению уровня ацетилхолина. Если мозг долгое время бездействует, специальный фермент ацетилхолинэстераза разрушает медиатор, и действие ацетилхолина слабеет. Идеальный для учебы, ацетилхолин будет плохим помощником в стрессовых ситуациях: это медиатор размышления, но не решительных действий.

Переизбыток ацетилхолина в организме вызывает спазм всех мышц, судороги и остановку дыхания – именно на такой эффект рассчитаны некоторые нервно-паралитические газы. Недостаток ацетилхолина приводит к развитию болезни Альцгеймера и других видов старческой деменции. В качестве поддерживающей терапии пациентам назначают препарат, блокирующий разрушение ацетилхолина – ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Ген CHRNA3 кодирует никотиновый рецептор ацетилхолина, на который может воздействовать никотин. На первом этапе вещество действует на симпатическую систему организма, которая отвечает за спазм гладкой мускулатуры и сокращение сосудов. Поэтому у начинающих курильщиков сигареты вызывают скорее тошноту и бледность кожи, чем восторг. Но со временем никотин достигает клеток головного мозга и активизирует рецепторы ацетилхолина. Так как этим занимается и никотин, и ацетилхолин одновременно, мозг пытается скорректировать «двойную подачу», и через некоторое время нейроны головного мозга сокращают нормальное производство ацетилхолина. С этого момента никотин будет нужен курильщику по каждому поводу – с утра чтобы взбодриться, после совещания наоборот, чтобы успокоиться, после обеда – чтобы хоть немного подумать о вечном.

Полиморфизм гена CHRNA3 влияет на скорость формирования никотиновой зависимости и, как следствие, на риск развития рака лёгких, вызванного курением.

Все химические реакции в организме требуют затраты энергии. В качестве валюты в этом процессе используется молекула аденина с несколькими основаниями фосфорной кислоты. Сразу после «зарплаты» у вас на карточке окажется «триста рублей» – молекула аденозинтрифосфат с тремя остатками фосфорной кислоты. На каждую транзакцию уходит по сто рублей, соответственно, после первой «покупки» на счету останется всего двести рублей (аденозиндифосфат), после второй – сто рублей (аденозинмонофосфат), после третьей – ноль рублей.

Купюра в ноль рублей – и есть аденозин. Как нейромедиатор он отвечает за чувство усталости и засыпание. Во время сна купюрам в ноль-ноль рублей дорисовывают троечки, аденозин трансформируется в аденозинтрифосфат, и мы с новыми силами готовы вернуться к работе.

Есть способ обмануть «банковскую систему»: заблокировать рецепторы аденозина и уйти в кредит. Именно этим и занимается кофеин – позволяет игнорировать усталость и продолжать работать. При этом он не приносит настоящей энергии, а только дает тратить деньги, как если у вас всё ещё есть триста рублей. Как и за любой кредит, за перерасход приходится расплачиваться – большей усталостью, заторможенностью внимания, привыканием. Тем не менее, кофеиносодержащие кофе, чай и шоколад – самый популярный стимулятор в мире.

Всего известно четыре вида рецепторов аденозина, которые активируются и блокируются аденозином. Ген ADORA2A кодирует рецепторы аденозина второго типа, которые участвуют в активации противовоспалительных процессов, формировании иммунного ответа, регуляции боли и сна. От работы этого рецептора зависит скорость реакции организма на ранение и травму.

Глутаминовая кислота в форме глутамата – пищевая аминокислота, которая содержится в продуктах животного происхождения. Вкусовые рецепторы воспринимают глутамат как индикатор белковой пищи – а значит питательной и полезной – и оставляют заметку, что было вкусно, и надо повторить. В двадцатом веке японские ученые выяснили принцип восприятия этого вкуса (они назвали его «умами» – вкусный), и со временем глутамат натрия стал популярной пищевой добавкой. Именно благодаря ему иногда сложно устоять перед соблазном съесть лапшу доширак. Как пищевая добавка глутамат не влияет напрямую на работу нейронов, поэтому его «передозировка» в худшем случае обойдется головной болью.

Глутамат – это не только пищевая аминокислота, но и важный нейромедиатор, рецепторы которого есть у 40% нейронов головного мозга. Он не имеет собственной «смысловой нагрузки», а только ускоряет передачу сигнала другими рецепторами – дофаминовыми, норадреналиновыми, серотониновыми и т.д. Эта функция позволяет глутамату формировать синаптическую пластичность – способность синапсов регулировать свою активность в зависимости от реакции постсинаптических рецепторов. Этот механизм лежит в основе процесса обучения и работы памяти.

Снижение активности глутамата приводит к вялости и апатии. Переизбыток – к «перенапряжению» нервных клеток и даже их гибели, как если бы на электрическую сеть дали большую нагрузку, чем она способна выдержать. «Перегорание» нейронов – эксайтотоксичность – наблюдается после приступов эпилепсии и при нейродегенеративных заболеваниях.

Две группы генов кодируют белки-транспортеры глутамата. Гены группы EAAT отвечают за натрий-зависимые белки – те самые, которые участвуют в процессе запоминания. Мутации в генах этой группы повышают риск инсульта, болезни Альцгеймера, болезни Гентингтона, бокового амиотрофического склероза. Мутации в генах везикулярных белков-транспортеров группы VGLUT ассоциированы с риском шизофрении.

У каждой инь есть свой ян, и у глутамата есть вечный его противник, с которым он тем не менее неразрывно связан. Речь идет о главном тормозном нейромедиаторе – гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК или GABA). Так же как и глутамат, ГАМК не вносит новых цветов в палитру мозговой активности, а только регулирует активность других нейронов. Так же как и глутамат, ГАМК охватил сетью своих рецепторов около 40% нейронов головного мозга. И глутамат, и ГАМК синтезируются из глутаминовой кислоты и по существу являются продолжением друг друга.

Для описания эффекта ГАМК идеально подходит поговорка «тише едешь – дальше будешь»: тормозящий эффект медиатора позволяет лучше сосредоточиться. ГАМК снижает активность самых разных нейронов, в том числе связанных с чувством страха или тревоги и отвлекающих от основной задачи. Высокая концентрация ГАМК обеспечивает спокойствие и собранность. Снижение концентрации ГАМК и нарушение баланса в вечном сопротивлении с глутаматом приводит к синдрому дефицита внимания (СДВГ). Для повышения уровня ГАМК хорошо подходят прогулки, йога, медитации, для снижения – большинство стимуляторов.

У гамма-аминомасляной кислоты два типа рецепторов – быстрого реагирования GABA-A и более медленного действия GABA-B. Ген GABRG2 кодирует белок рецептора GABA-A, который резко снижает скорость передачи импульсов в головном мозге. Мутации в гене связаны с эпилепсией и фебрильными судорогами, которые могут возникать при высокой температуре.

Если дофамин, серотонин и норадреналин – голливудские актеры большой нейронной киноиндустрии, то герои второй части рассказа о нейромедиаторах скорее работают за кадром. Но без их незаметного вклада большое кино было бы совсем другим.

В следующей части «Атлас» расскажет о пептидах и опиоидиах – эта тема требует отдельного разговора.

Источник