Габапентин или лирика в чем разница
Актуальность
Оптимальная терапия для пациентов с хронической ишиалгией точно не определена. В настоящее время у пациентов используют габапентин и прегабалин. При этом в клинических исследованиях не сравниваются напрямую препараты, поэтому точно определить какой из них обладает большей эффективностью и лучшим профилем безопасности не возможно.
Исследователи из Австралии выполнили рандомизированное клиническое исследование по сравнению прегабалина и габапентина у больных хронической ишиалгией.
Методы
В исследование были включены пациенты 8 лет и старше с хронической ишиалгией, которые ранее не получали прегабалин или габапентин.
Пациентов рандомизировали в группу габапентина (400-800 мг 3 раза в день), затем прегабалина (150-300 мг 2 раза в день) или в обратной последовательности. Каждый курс терапии продолжался на протяжении 8 недель. Между терапией прегабалином и габапентином была 1 свободная неделя.
Первичной конечной точкой исследования являлась интенсивность боли (по 10ти бальной визуальной аналоговой шкале (ВАШ)) на 8 неделе терапии. В качестве вторичной конечной точки рассматривали инвалидизацию (Oswestry Disability Index) и частоту нежелательных явлений.
Результаты
Средний возраст пациентов составил 57 лет.
Заключение
Габапентин превосходит прегабалин по эффективности у пациентов с хронической ишиалгией и ассоциирован с меньшей частотой нежелательных явлений.
Источник: Kelvin Robertson, Laurence A. G. Marshman, David Plummer, et al. JAMA Neurol. Published online October 15, 2018.
Что лучше: Лирика или Габапентин
Лирика
Габапентин
Исходя из данных исследований, Лирика лучше, чем Габапентин. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Лирики и Габапентина
У Лирики эффективность больше Габапентина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Лирики более выраженный, то у Габапентина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Лирики и Габапентина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Лирики и Габапентина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Лирики она достаточно схожа с Габапентином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Лирики, также как и у Габапентина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лирики нет никаих рисков при применении, также как и у Габапентина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Лирики и Габапентина.
Сравнение противопоказаний Лирики и Габапентина
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Лирики достаточно схоже с Габапентином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Лирики и Габапентина может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Лирики и Габапентина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Лирики меньше, чем аналогичные значения у Габапентина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.
Сравнение побочек Лирики и Габапентина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Лирики больше нежелательных явлений, чем у Габапентина. Это подразумевает, что частота их проявления у Лирики низкая, а у Габапентина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Лирики возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Габапентина.
Сравнение удобства применения Лирики и Габапентина
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Лирики примерно одинаковое с Габапентином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:01:49
Габапентин — способы применения, эффект, последствия употребления
Габапентин — противосудорожное средство, предназначенное для лечения нейропатий у взрослых и судорожного синдрома при эпилепсии. Относится к клинико-фармакологической группе противосудорожных препаратов.
Отпускается только по рецепту. Врач-невролог назначает лекарство, проводит расчет дозировки и длительности терапии. Самолечение Габапентином запрещено.
Гладышев Виталий Николаевич
Красков Григорий Викторович
Назаренко Юрий Владимирович
Перепёкина Весна Владимировна
Шуров Василий Александрович
Боярская Елена Сергеевна
Лабутьева Ирина Сергеевна
Чайка Наталья Владимировна
Шурова Екатерина Александровна
Габапентин — противосудорожное средство, предназначенное для лечения нейропатий у взрослых и судорожного синдрома при эпилепсии. Относится к клинико-фармакологической группе противосудорожных препаратов.
Отпускается только по рецепту. Врач-невролог назначает лекарство, проводит расчет дозировки и длительности терапии. Самолечение Габапентином запрещено.
Краткая информация
Лекарство предназначено исключительно для перорального употребления. Выпускается в форме твердых желатиновых капсул (по 300 мг Габапентина в каждой).
В схеме лечения эпилепсии применяется при очаговых и смешанных приступах. Эффективность лекарства при генерализованной эпилепсии не доказана.
Для лечения невропатических болей (обусловленных чрезмерным возбуждением нейронов в центральной или периферической нервной системе) препарат назначают при таких патологиях:
В некоторых случаях Габапентин назначается при комплексном лечении тревожных расстройств, эссенциального тремора и синдрома беспокойных ног.
Механизм действия на организм не выяснен. По структуре препарат напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но по механизму действия отличается от нее и других средств, влияющих на рецепторы ГАМК.
Исследование на крысах показало, что в неокортексе и гипокампе был выявлен фрагмент, связывающий пептиды, который может иметь отношение к противосудорожному и обезболивающему эффекту препарата. Связывается активное вещество в кальциевых каналах, но не взаимодействует с натриевыми каналами.
Активное вещество достигает максимальной концентрации в плазме в течение 2-3 часов после приема капсулы. Увеличение дозы лекарства приводит к снижению биодоступности. Всасываемость препарата не зависит от режима приема пищи.
Габапентин проникает в спинномозговую жидкость (до 20%), грудное молоко. Выводится в неизмененном виде через почки с мочой. Время полувыведения составляет около 7 часов и не зависит от принятой дозы.
Применение: для чего назначают
Габапентин назначают с целью:
Противопоказанием является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Крайне осторожно Габапентин назначают беременным женщинам.
Взаимодействие с другими препаратам:
При появлении сонливости необходимо уменьшение дозировки препаратов.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при лечении нейропатических болей могут проявляться в виде общих реакций организма:
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются:
Со стороны нервной системы возможны такие проявления:
Дыхательная система может отреагировать на прием препарата одышкой, фарингитом. Возможна сыпь на коже.
В случае лечения судорог к побочным эффектам могут присоединиться:
На коже могут появиться зудящие высыпания. Побочным эффектом со стороны мочеполовой системы может стать снижение либидо, эректильной функции у мужчин.
Передозировка
Превышение рекомендованной врачом дозы может вызвать:
При передозировке рекомендуется вызвать скорую помощь, промыть желудок, принять сорбент. Симптоматическая терапия назначается, исходя из состояния пациента. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ.
Зависимость от препарата
Постмаркетинговые исследования выявили случаи злоупотребления и формирования зависимости от препарата. В связи с этим рекомендуется проводить тщательный анализ данных пациентов, которым назначается Габапентин относительно употребления ими наркотических средств.
Необходимо отслеживать попытки получить дополнительную порцию лекарства, увеличить дозировку.
В некоторых случаях применение препарата повышает суицидальные тенденции. Причины появления суицидальных мыслей и поведения на фоне приема лекарства не выяснены. Появление суицидальной наклонности должно быть проверено и рассмотрен вопрос о смене препарата.
Ответы на популярные вопросы
Можно ли самостоятельно отменять Габапентин?
Нет, нельзя. Назначает, определяет и корректирует дозировку, а также отменяет лекарство только врач. Доказательства появления судорог в ответ на отмену препарата отсутствуют, но резкое прекращение приема может стать причиной развития эпилептического статуса. Уменьшать дозировку, отменять или заменять лекарство на другое необходимо медленно — в течение более, чем 1 недели.
Безопасен ли препарат для детей?
Влияние лекарственного средства на способность к обучению и интеллект при длительном приеме не изучено. Поэтому при необходимости длительной терапии следует учитывать потенциальные риски.
В чем разница между габапентином и прегабалином?
Звоните! Работаем круглосуточно!
Содержание:
В группу противоэпилептических (антиконвульсантных, психотропных) средств входит широкий спектр препаратов, в том числе Габапентин и Прегабалин. Несмотря на общую направленность, они имеют несколько разное воздействие, спектр побочных воздействий и противопоказаний. Сравнение всех качеств обоих лекарственных средств поможет узнать, насколько каждый из них эффективен и безопасен.
Описание и область применения
Чтобы понять, в чем разница между Габапентином и Прегабалином, необходимо в первую очередь узнать, для чего предназначен каждый из них. Оба они относятся к противоэпилептическим средствам и часто назначаются для предотвращения приступов у пациентов, страдающих эпилепсией.
Габапентин (Нейронтин) имеет схожее строение с аминомасляной кислотой, но в отличие от нее, у него пока до конца не выяснен механизм воздействия на ГАМК-рецепторы. Используется не только для лечения смешанных и очаговых припадков при эпилепсии, но и при других проблемах со здоровьем. Таких, как:
Прегабалин отличается быстрым действием, что предоставляет ему явное преимущество перед аналогичными средствами. Обладает выраженным противотревожным эффектом. Его используют для лечения следующих состояний:
Главное отличие между Прегабалином и Габапентином, состоит в том, что спектр применения второго препарата гораздо шире.
Справка! Категорически запрещен прием обоих препаратов одновременно с алкоголем, так как он способен усилить их эффективность в несколько раз, что становится причиной тяжелой интоксикации.
Габапентин или Прегабалин: различия в побочных эффектах
Из-за несколько разного воздействия на организм основного действующего вещества этих лекарств у них сильно отличается и побочные действия на организм.
К наиболее частым негативным последствиям приема Габапентина относятся:
Также во время приема этого противосудорожного препарата возможны нарушения функций практически всех систем организма.
У Прегабалина побочных действий намного меньше:
Таким образом, при исследовании, что опаснее, Прегабалин или Габапентин сравнение показало, что первый препарат дает гораздо меньше негативных последствий на здоровье человека.
Справка! Важно знать, что с 2019 года Прегабалин был внесен в реестр сильнодействующих препаратов и продается только по рецепту.
Габапентин и Прегабалин: сравнение и отличия при передозировке
Оба лекарственных средства способны вызвать отравление в случае случайного или непреднамеренного превышения рекомендуемой дозировки или при одновременном лечении другими противосудорожными препаратами.
К признакам интоксикации Габапентином относятся:
Симптомами отравления Прегабалином являются:
Сравнение признаков отравления этими лекарствами показало, что симптоматика намного тяжелее у Прегабалина. При этом в настоящее время нет данных о смертельных случаях при передозировке обоими средствами.
Привыкание
Из-за одинакового воздействия на нервную систему, как Прегабалин, так и Габапентин, при применении больших доз, способны вызвать быструю стойкую зависимость.
Справка! По статистическим данным в России основным контингентом, злоупотребляющим этими медикаментами, являются люди в возрасте 20-35 лет.
При приеме Прегабалина или Габапентина в фармакологических целях зависимость от них возникает крайне редко. Но со временем организм начинает быстрее расщеплять и выводить их, что провоцирует человека увеличить дозировку. Это помогает вернуть прежний эффект от этих лекарств, но приводит к привыканию. Чтобы предотвратить это, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции терапии.
Сравнение противопоказаний
У Габапентина и Прегабалина есть как схожие, так и разные ограничения по применению. Запрещено пить их при повышенной чувствительности или аллергии на их компоненты.
Прегабалин не назначают в следующих случаях:
К противопоказаниям Габапентина относятся:
Адекватных и контролируемых исследований по использованию Габапентина и Прегабалина у детей, не достигших 18 лет, беременных и кормящих женщин не проводилось. Поэтому рекомендуется использовать для терапии аналогичные медикаменты, имеющие доказанную эффективность и минимум противопоказаний для данных групп пациентов.
При сравнении, чем отличается Габапентин от Прегабалина, было выявлено, что второй обладает большей эффективностью, но менее широким спектром применения. При этом Прегабалин обладает большей токсичностью, что вызывает тяжелые симптомы при передозировке.
Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина
Проблема нейропатической боли приобретает все большую актуальность для клиницистов различного профиля, что связано с широкой распространенностью патологии и трудностями в достижении стойкого терапевтического эффекта. Нейропатическая боль может стать причиной страданий и разной степени утраты трудоспособности пациента, а также повлечь за собой существенные медико‑социальные последствия. Несмотря на большое количество фармакологических препаратов, которые рекомендованы для лечения нейропатической боли, выбор оптимальной схемы лечения часто вызывает трудности у клиницистов. Вашему вниманию представлен обзор статьи Jeffrey Fudin «How Gabapentin Differs From Pregabalin», опубликованной в Рharmacy Times (September 22, 2015), в которой проводится сравнительный анализ фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина, а также схемы смены приема препаратов.
Нейропатическая боль занимает одно из ведущих мест в структуре заболеваемости в Соединенных Штатах Америки. Так, заболеваемость периферической нейропатией составляет около 2,4% от общего числа населения (Toth, 2010). Среди 14 млн больных сахарным диабетом в США примерно 25% страдают диабетической нейропатией. Несмотря на успехи в вакцинации против вируса Varicella zoster, приблизительно у 25% пациентов с герпетической инфекцией развивается стойкая постгерпетическая невралгия (Blommel et. al., 2007). Более 85% пациентов с болью, обусловленной периферической нейропатией, нуждаются в фармакотерапии.
К сожалению, существует мало прямых сравнительных исследований эффективности препаратов для лечения нейропатической боли, поэтому выбор оптимального варианта во многих случаях может быть затруднен.
Прегабалин и габапентин часто рекомендуют в качестве препаратов первой лини для лечения нейропатической боли различного генеза (Toth, 2010).
Фармакокинетика прегабалина и габапентина
Прегабалин и габапентин относятся к группе противоэпилептических препаратов и являются структурными аналогами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), хотя оба они не влияют на ГАМК-ергические системы.
Точный механизм действия до конца неизвестен, эффективность препаратов в лечении нейропатической боли объясняют их способностью связываться с потенциал-чувствительными кальциевыми каналами в центральной нервной системе (ЦНС), в частности с α2-дельта протеином. Это приводит к уменьшению высвобождения нейромедиаторов в ЦНС в результате уменьшения притока кальция через закрытые каналы (Bockbrader et. al., 2010).
Габапентин может быть назначан как вспомогательное средство для лечения парциальных судорожных припадков и постгерпетической невралгии. Прегабалин назначается в тех же случаях, что и габапентин, а также для лечения фибромиалгии и нейропатической боли, вызванной сахарным диабетом, в особенности диабетической нейропатии.
В целом, фармакокинетика обоих препаратов во многом схожа, но существуют и значительные отличия.
Например, оба препарата структурно схожи с аминокислотой лейцин. Поэтому они поступают в клетку за счет систем опосредованного транспорта L-аминокислот. Это основной способ абсорбции габапентина и прегабалина, за исключением медленно высвобождающегося предшественника габапентина, о котором речь пойдет ниже.
Однако подтверждено, что прегабалин практически полностью всасывается, в то время как для габапентина это не характерно. Причиной может бать наличие у прегабалина дополнительного пути абсорбции, либо он просто лучше транспортируется, чем габапентин. Кроме того, всасывание габапентина ограничивается тонким кишечником, а прегабалин всасывается на протяжении тонкого кишечника и далее, включая восходящую ободочную кишку.
Габапентин поступает в кровь медленнее и неравномерно, максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приёма. Пик концентрации прегабалина в плазме достигается в три раза быстрее, в среднем через час после приёма.
Абсорбция габапентина проходит с формированием пика насыщения, формируя при этом нелинейный фармакокинетический график. С увеличением дозы, соотношение концентрации в плазме, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) не возрастает пропорционально. В отличие от габапентина, абсорбция прегабалина проходит без формирования пиков насыщения и имеет линейный характер.
Биодоступность габапентина в таблетках и капсулах при дозах в 100 мг каждые 8 часов составляет порядка 80%, в то время как при дозах в 1600 мг каждые 8 часов – всего лишь 27% (Bockbrader et. al., 2010). Для прегабалина характерной особенностью является биодоступность более чем 90% при суточной дозе от 75 до 900 мг *, разделенной на несколько приемов.
Предполагаемые колебания биодоступности габапентина в популяции пациентов также более значительны, чем прегабалина. Они составляют 10–15% для прегабалина и 20–30% для габапентина (Bockbrader et. al., 2010).
Также было замечено, что приём пищи увеличивает AUC габапентина приблизительно на 10% без изменения времени, необходимого для достижения пиковой концентрации (tmax). Напротив, прием пищи не влияет на данный показатель у прегабалина, хотя время всасывания и увеличивается.
Распределение габапентина и прегабалина очень похоже. Оба препарата практически не связываются с белками плазмы крови, что уменьшает вероятность лекарственного взаимодействия. У обоих препаратов высокая степень гидрофильности, объем распределения составляет 0,8 л/кг для габапентина и 0,5 л/кг для прегабалина (Bockbrader et. al., 2010).
Для прегабалина и габапентина не характерно взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Они оба не метаболизируюся ферментами системы цитохрома P и распадаются в организме практически полностью (остается меньше 1%).
Оба препарата в основном выводятся почками. Вещества, снижающие моторику тонкого кишечника, теоретически могут увеличивать абсорбцию габапентина. Тем не менее, поскольку прегабалин абсорбируется более чем на 90%, изменение моторики тонкого кишечника практически не влияет на его абсорбцию.
Фармакодинамика прегабалина и габапентина
Габапентин и прегабалин отличаются по силе связывания и степени сродства к рецепторам. Прегабалин имеет большее сродство с α2-дельта протеину и более выраженный анальгезирующий эффект при нейропатической боли, по сравнению с габапентином (Bockbrader et. al., 2010).
В одном из исследований была разработана популяционная фармакокинетическая модель сравнения прегабалина с габапентином (Bockbrader et. al., 2010). Авторы рассчитали значения концентрации препаратов, которые будут обеспечивать половину максимального фармакологического эффекта (EC50), и использовали эти значения для оценки силы действия двух препаратов.
На основании проведенных исследований по эпилепсии, значение EC50 для прегабалина составляет около 9,77 мг/мл, а для габапентина – 23,9 мг/мл (Bockbrader et. al., 2010). Согласно этим данным, прегабалин действует примерно в 2,4 раза сильнее. И он может быть еще более эффективным при нейропатической боли.
В исследованиях по посгерпетической невралгии, было выявлено, что значения EC50 для прегабалина и габапентина составляют 4,21 мг/мл и 11,7 мг/мл соответственно. Исходя из этого, активность прегабалина по сравнению с габапентином выше чем в 2,8 раза (Bockbrader et. al., 2010).
Прегабалин и габапентин несколько отличаются по кривым зависимости эффекта от дозы.
Целью одной из работ был анализ данных второй фазы клинических исследований габапентина и прегабалина, а также построение фармакодинамической модели (Bockbrader et. al., 2010). Авторы выявили, что снижение болевых ощущений у пациентов с постгерпетической невралгией коррелировало с увеличением дозы как габапентина, так и прегабалина.
Однако было обнаружено достижение плато в кривой зависимости дозозависимого эффекта для габапентина при дозе 3600 мг/сут. Для сравнения, обезболивающий эффект прегабалина продолжал расти вплоть до максимальной дозы – 450 мг/сут.
Использование прегабалина также продемонстрировало более быстрое возрастание кривой зависимости эффекта от дозы, чем у габапентина. Согласно результатам полученных данных, суточная доза прегабалина в 450 мг соответствует 3600 мг/сут габапентина.
Перевод с габапентина на прегабалин
Целью одного группового исследования было выявить эффективность замены габапентина прегабалином у пациентов с нейропатической болью, вызванной периферической нейропатией (Ifuku et. al., 2011). Под наблюдением находилась группа пациентов, которые были переведены с габапентина на прегабалин. Полученные результаты в дальнейшем сравнивали с контрольной группой, в которой применялся габапентин. Авторы также разделили группу приема прегабалина на подгруппы, в которых реакция на применение габапентина была выражена хорошо или незначительно. Последней дозой габапентина была вечерняя, а прегабалин назначался на следующее утро.
Дозировки менялись по такому алгоритму:
• габапентин ≤ 900 мг/сут на прегабалин 150 мг/сут;
• габапентин 901 мг/сут до 1500 мг/сут – прегабалин 225 мг/сут;
• габапентин 1501 мг/сут до 2100 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;
• габапентин 2101 мг/сут до 2700 мг/сут – прегабалин 450 мг/сут;
• габапентин > 2700 мг/сут – прегабалин 600 мг/сут.
Такая резкая смена препаратов в целом хорошо переносилась пациентами. Кроме того, у пациентов, принимавших прегабалин, улучшился контроль над болевыми ощущениями, по сравнению с контрольной группой.
Переход на прегабалин привел к более выраженному обезболиванию, а также уменьшению побочных явлений. Особенно заметно это проявлялось у пациентов, у которых раньше был хороший терапевтический ответ на приём габапентина.
Пациенты, страдающие от побочных эффектов при приёме габапентина, как правило, плохо переносили и прегабалин. Таким больным чаще приходилось прекращать приём прегабалина, чем тем, у кого и габапентин и прегабалин вызывали терапевтический эффект.
В другом небольшом исследовании сравнивалась степень снижения болевых ощущений при приёме габапентина и прегабалина у пациентов с постгерпетической невралгией с целью определения эквивалентных дозировок этих двух препаратов (Ifuku et. al., 2011).
Пациенты были переведены с габапентина на прегабалин в дозировке 1/6 от начальной дозы габапентина с неизменившейся частотой назначения. Пациенты отмечали схожий обезболивающий эффект и побочные действия, за исключением участившихся случаев возникновения периферических отеков при приёме прегабалина.
Авторы сделали вывод, что анальгетический эффект прегабалина приблизительно в 6 раз сильнее, чем у габапентина.
Другие исследования рассматривали методы перехода от габапентина к прегабалину. В одном из них были использованы популяционные фармакокинетические модели для проверки двух возможных схем перевода с габапентина на прегабалин в соотношении 6 к 1 (Bockbrader et. al., 2010).
Первая схема подразумевала полный переход от габапентина к прегабалину уже со следующего дня приёма. Вторая схема – поэтапный переход от одного препарата к другому.
Во второй схеме, дозировка габапентина уменьшалась на 50% и одновременно назначались 50% от терапевтической дозы прегабалина на протяжении 4 дней. После этого прием габапентина прекращался, а дозировка прегабалина увеличивалась до желаемой.
Такая модель рассматривала переход от габапентина к прегабалину при различных дозировках:
• габапентин 900 мг/сут – прегабалин 150 мг/сут;
• габапентин 1800 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;
• габапентин 3600 мг/сут – прегабалин 600 мг/сут.
Обе схемы перехода показали себя быстрыми и беспрепятственными, так что авторы полагают, что любая из схем является эффективной при переводе пациентов с одного препарата на другой.
Вывод
Несмотря на схожие фармакокинетические и фармакологические свойства, между прегабалином и габапентином есть значительные отличия. Так, прегабалин имеет более предсказуемую фармакокинетику, а также большее сродство к рецепторам, более высокую активность и более крутую кривую зависимости дозы от эффекта, которая не формирует плато при дозировках препарата, превышающих рекомендованные.
Несколько исследований показали, что прегабалин имеет меньше побочных эффектов и может быть более эффективным для купирования нейропатической боли, чем габапентин. Некоторые исследования выявили, что соотношение дозировок габапентина и прегабалина составляет приблизительно 6 к 1 при переходе с одного препарата на другой. Кроме того, быстрый перевод с габапентина на прегабалин хорошо переносится пациентами, что значительно повышает комплайнс.
Подготовила Лариса Калашник